Cos'è un alfa blocker?

I preparativi per sottogruppi sono esclusi. permettere

descrizione

I farmaci che hanno la capacità di schermare i recettori alfa-adrenergici postsinaptici dal contatto con un mediatore (norepinefrina) o adrenomimetici circolanti nel sangue (adrenalina endogena, farmaci) sono suddivisi in alfa selettivo1-bloccanti adrenergici (alfuzosina, prazosina, doxazosina, tamsulosina, terazosina, ecc.) e non selettivi, bloccanti e alfa1-, e alfa2-adrenorecettori (fentolamina, tropodifene, alcaloidi dell'ergot e loro derivati, nicergolina, propossano, butirrano, ecc.). I preparati di questo gruppo impediscono il passaggio di impulsi vasocostrittori attraverso sinapsi adrenergiche e quindi causano l'espansione di arteriole e precapillari. Un altro effetto mediato dal blocco alfa1-adrenorecettori, è il miglioramento dell'urodinamica con iperplasia prostatica benigna (vedi Metodi che influenzano il metabolismo nella ghiandola prostatica e correttori urodinamici).

Revisione completa di tutti i tipi di bloccanti adrenergici: selettivi, non selettivi, alfa, beta

Da questo articolo imparerai cosa sono gli adrenoblokers, in quali gruppi sono divisi. Il meccanismo della loro azione, indicazioni, elenco di droganti-bloccanti.

Adrenoliti (bloccanti adrenergici): un gruppo di farmaci che bloccano gli impulsi nervosi che reagiscono alla noradrenalina e all'adrenalina. Il loro effetto medicinale è opposto all'effetto dell'adrenalina e della noradrenalina sul corpo. Il nome di questo gruppo farmaceutico parla da solo: i farmaci inclusi in esso "interrompono" l'azione degli adrenorecettori localizzati nel cuore e nelle pareti dei vasi sanguigni.

Tali farmaci sono ampiamente utilizzati in cardiologia e pratica terapeutica per il trattamento delle malattie vascolari e cardiache. Spesso i cardiologi li prescrivono agli anziani a cui è stata diagnosticata l'ipertensione arteriosa, le aritmie cardiache e altre patologie cardiovascolari.

Classificazione bloccante adrenergica

Nelle pareti dei vasi sanguigni ci sono 4 tipi di recettori: beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-recettori adrenergici. I più comuni sono alfa e beta-bloccanti, che "disattivano" i corrispondenti recettori di adrenalina. Esistono anche bloccanti alfa-beta che bloccano simultaneamente tutti i recettori.

I mezzi di ciascun gruppo possono essere selettivi, interrompendo selettivamente un solo tipo di recettore, ad esempio alfa-1. E non selettivo con blocco simultaneo di entrambi i tipi: beta-1 e -2 o alfa-1 e alfa-2. Ad esempio, i beta-bloccanti selettivi possono influenzare solo la beta-1.

Il meccanismo generale di azione dei bloccanti adrenergici

Quando la norepinefrina o l'adrenalina vengono rilasciate nel flusso sanguigno, gli adrenorecettori reagiscono istantaneamente contattandolo. Come risultato di questo processo, i seguenti effetti si verificano nel corpo:

  • le navi sono ristrette;
  • l'impulso accelera;
  • la pressione sanguigna aumenta;
  • aumento del livello di glucosio nel sangue;
  • i bronchi si espandono.

Se ci sono alcune malattie, ad esempio, aritmia o ipertensione, allora tali effetti sono indesiderabili per una persona, perché possono provocare una crisi ipertensiva o una ricaduta della malattia. I bloccanti adrenergici "spengono" questi recettori, quindi agiscono esattamente nel modo opposto:

  • dilatare i vasi sanguigni;
  • battito cardiaco inferiore;
  • prevenire alti livelli di zucchero nel sangue;
  • stretto lume bronchiale;
  • abbassare la pressione sanguigna.

Queste sono le azioni comuni caratteristiche di tutti i tipi di agenti del gruppo adrenolitico. Ma le droghe sono divise in sottogruppi a seconda dell'effetto su determinati recettori. Le loro azioni sono leggermente diverse.

Effetti indesiderati comuni

Comune a tutti i bloccanti adrenergici (alfa, beta) sono:

  1. Mal di testa.
  2. Fatica.
  3. Sonnolenza.
  4. Vertigini.
  5. Nervosismo aumentato
  6. Possibile sincope a breve termine.
  7. Interruzione della normale attività dello stomaco e della digestione.
  8. Reazioni allergiche

Dal momento che i farmaci di sottogruppi diversi hanno effetti di guarigione leggermente diversi, anche gli effetti indesiderati di assumerli sono diversi.

Controindicazioni generali per beta-bloccanti selettivi e non selettivi:

  • bradicardia;
  • sindrome del seno debole;
  • insufficienza cardiaca acuta;
  • blocco atrio-ventricolare e seno-atriale;
  • ipotensione;
  • insufficienza cardiaca scompensata;
  • allergico ai componenti del farmaco.

I bloccanti non selettivi non dovrebbero essere presi in caso di asma bronchiale e malattia vascolare obliterante, selettiva - in caso di patologia circolatoria periferica.

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Tali farmaci dovrebbero prescrivere un cardiologo o terapeuta. La ricezione indipendente incontrollata può portare a gravi conseguenze fino a un risultato letale a causa di arresto cardiaco, shock cardiogeno o anafilattico.

Alfa bloccanti

effetto

I bloccanti adrenergici del recettore alfa-1 dilatano i vasi sanguigni nel corpo: periferico - marcatamente arrossamento della pelle e delle mucose; organi interni - in particolare l'intestino con i reni. Questo aumenta il flusso sanguigno periferico, migliora la microcircolazione dei tessuti. La resistenza dei vasi lungo la periferia diminuisce e la pressione diminuisce e senza un riflesso aumenta la frequenza cardiaca.

Riducendo il ritorno del sangue venoso agli atri e all'espansione della "periferia", il carico sul cuore viene significativamente ridotto. A causa del sollievo del suo lavoro, il grado di ipertrofia ventricolare sinistra, caratteristica dei pazienti ipertesi e degli anziani con problemi cardiaci, è ridotto.

  • Influisce sul metabolismo dei grassi. Alpha-AB riduce i trigliceridi, il colesterolo "cattivo" e aumenta i livelli di lipoproteine ​​ad alta densità. Questo effetto aggiuntivo è positivo per le persone che soffrono di ipertensione, gravate da aterosclerosi.
  • Influenza sullo scambio di carboidrati. Quando si assumono farmaci aumenta la suscettibilità delle cellule con insulina. Per questo motivo, il glucosio viene assorbito più velocemente e in modo più efficiente, il che significa che il suo livello non aumenta nel sangue. Questa azione è importante per i diabetici, nei quali gli alfa-bloccanti riducono il livello di zucchero nel sangue.
  • Ridurre la gravità dei segni di infiammazione negli organi del sistema genito-urinario. Questi strumenti sono utilizzati con successo per l'iperplasia della prostata per eliminare alcuni dei sintomi caratteristici: svuotamento parziale della vescica, bruciore nell'uretra, minzione frequente e notturna.

I bloccanti alfa-2 dei recettori per l'adrenalina hanno l'effetto opposto: costrizione dei vasi sanguigni, aumento della pressione sanguigna. Pertanto, nella pratica cardiologia non viene utilizzato. Ma trattano con successo l'impotenza negli uomini.

Elenco di farmaci

La tabella contiene un elenco di nomi generici internazionali di farmaci dal gruppo dei bloccanti dei recettori alfa.

Lista delle droghe alfa bloccanti

Bloccanti adrenergici nell'ipertensione

I ben noti alfa-bloccanti per l'ipertensione sono più spesso usati come parte della terapia complessa. I bloccanti adrenergici sono sostanze chimiche che possono bloccare i recettori adrenergici, che influiscono favorevolmente sul cuore e sul sistema circolatorio. Sono usati per pazienti di età diverse, ma nella maggior parte dei casi sono prescritti dagli anziani, che hanno le più frequenti violazioni del sistema cardiovascolare.

Tipi di droghe e loro uso

A seconda dell'effetto sui diversi tipi di adrenorecettori, esistono 3 tipi principali di bloccanti adrenergici: bloccanti adrenergici alfa, beta adrenobloker e bloccanti adrenergici alfa-beta. Tutti agiscono su un particolare tipo di recettore e hanno effetti diversi. A seconda di ciò, l'elenco dei farmaci può anche essere diviso in gruppi separati.

Beta-bloccanti

Esistono due tipi di beta-bloccanti: alcuni sono diretti solo ai recettori di tipo beta-1 (sono anche detti selettivi) e altri sono diretti a entrambi i tipi di terminazioni nervose sensibili (1 e 2, non selettivo). Questi ultimi sono capaci di attività simpaticomimetica interna, cioè, non solo possono interferire con la sensibilità dei recettori beta, ma anche attivare alcuni canali ionici. I beta-1-bloccanti selettivi mancano di tali qualità.

I beta-bloccanti possono rallentare il battito cardiaco, agire come analgesico per l'angina e abbassare la pressione sanguigna nella malattia ipertensiva. I beta-bloccanti selettivi colpiscono principalmente il cuore. Tendono all'azione antiaritmica, la capacità di diminuire l'attività del nodo seno-atriale. Le droghe danno un effetto ipotensivo, sono in grado di limitare la morte negli attacchi di cuore. La non selettiva riduce l'attività contrattile del miocardio, rispettivamente, e la quantità di ossigeno necessaria per il funzionamento del cuore è ridotta e la resistenza al contenuto ridotto di ossigeno nel corpo è migliorata.

Beta-bloccanti alfa

Gli alfa-beta bloccanti sono in grado di abbassare la pressione e ridurre il carico sul cuore senza influenzare la circolazione renale e la resistenza della periferia vascolare. A causa di ciò, dal ventricolo sinistro tutto il sangue entra direttamente nella contrazione nell'aorta, che è importante in violazione della funzione cardiaca. Tali sostanze, soprattutto, hanno un effetto positivo sul muscolo cardiaco, riducendo così la mortalità e il rischio di complicanze degli attacchi cardiaci.

Beta-2 bloccanti adrenergici

I beta-bloccanti hanno un effetto ipotensivo.

Queste sostanze chimiche non sono più utilizzate nella pratica medica perché non hanno capacità farmacologiche significative. Tuttavia, poiché esistono bloccanti selettivi che disattivano solo i recettori adrenergici beta-1, sono spesso chiamati bloccanti adrenergici beta-2 non selettivi. Ma questo nome non è corretto.

Come funzionano?

I bloccanti adrenergici inibiscono i recettori ai neurotrasmettitori del gruppo di adrenalina e, isolatamente, agiscono su tutti i tipi di recettori adrenergici. Quando questi recettori sono liberi, l'adrenalina e la norepinefrina li colpiscono e hanno un effetto vasocostrittore e ipertensivo. Bloccando l'accesso a queste sostanze, queste sostanze dilatano i vasi sanguigni, riducendo la pressione, che ha dato loro un ampio uso nell'ipertensione arteriosa.

Indicazioni per l'uso di bloccanti adrenergici nell'ipertensione

Alfa bloccanti per l'ipertensione: farmaci

L'ipertensione è una malattia che preoccupa non solo gli anziani di oggi, ma anche le nuove generazioni. I fattori che contribuiscono all'aumento della pressione sono lo stile di vita troppo attivo o, al contrario, la mancanza di attività fisica e attività fisica, dieta malsana, stress, sonno disturbato e veglia, genetica.

Ogni persona ipertonica vuole vivere una vita piena. Le medicine farmaceutiche prescritte da un neurologo e un cardiologo aiutano a soddisfare questo desiderio. In questo caso, i farmaci hanno il loro effetto direzionale.

Gli alfa-bloccanti sono un vivido effetto terapeutico in una serie di altri farmaci: una vera bacchetta magica per l'ipertensione. I farmaci devono essere assunti per tutta la vita, se le perdite di pressione disturbano il paziente per un lungo periodo, non si dovrebbe avere paura di un'ammissione costante. Bisogna capire che questo è l'unico modo per salvare i vasi sanguigni dalle conseguenze e per evitare crisi profilattiche che portano ad un ictus.

Quando gli alfa-bloccanti aiutano

Ipertensivi sanno che le compresse per il trattamento dell'ipertensione arteriosa da sole sono appena sufficienti, specialmente se il tonometro mostra valori prossimi a 180 mmHg. Art.

Gli alfa-bloccanti in combinazione con i beta-bloccanti ti permettono di regolare e regolare l'ipertensione nelle diverse fasi dello sviluppo:

  1. Ipertensione moderata: la pressione raggiunge un intervallo compreso tra 90/140 e 114/179. In questo formato, il sistema nervoso funziona ancora correttamente e completamente.
  2. Grave: viene diagnosticata un'alta pressione, pericolosa non solo per molti sistemi e organi del paziente, ma anche per la vita umana. Gli indicatori del tonometro variano da 115/180 a 129/300. Studi e molti anni di pratica medica hanno dimostrato che in questo momento si verificano cambiamenti irreversibili nel sistema cardiovascolare e nel cervello. Il fondo dell'occhio appare diverso, compaiono malfunzionamenti nel fegato e reni.

Perché prendere alfa bloccanti

Molti pazienti, prima di tutto con la necessità di assumere alfa bloccanti su base regolare, hanno studiato le istruzioni per l'uso del farmaco per un lungo periodo e si rivolgono al medico per le spiegazioni. Il rischio di effetti collaterali è giustificato dall'effetto terapeutico del farmaco? Naturalmente, alfa-bloccanti, prescritti per l'ipertensione, come altre medicine, hanno un numero di complicazioni, ma questo non significa che si faranno sicuramente conoscere.

Per una migliore comprensione dell'essenza del trattamento, i medici spiegano i compiti degli alfa-bloccanti nel processo dell'ipertensione arteriosa:

  1. Per una persona, l'ipertensione è lo stress, quindi il paziente si sente, per dirla in modo mite, a disagio. Diventa chiaro che il primo obiettivo di ridurre la pressione è migliorare il benessere fisico del paziente, alleviarne i sintomi.
  2. Se l'ipertensione non viene trattata, la malattia può portare a gravi conseguenze, dopo le quali è quasi impossibile recuperare.
  3. La terapia tempestiva contro l'ipertensione prolunga la vita del paziente, evitando un ictus e crisi.

Regole di base per prendere alfa bloccanti

I farmaci sono prescritti esclusivamente da un medico, non è necessario ascoltare il parere dei vicini e di altre persone incompetenti che una volta si trovavano ad affrontare la pressione alta. Ogni caso di aumento della pressione è individuale. Forse hai l'ipertensione formata a causa di un'altra grave patologia, o ci sono altre caratteristiche della malattia.

Solo un medico tiene conto di tali sfumature. Alla reception è altrettanto importante sottolineare le seguenti sottigliezze:

  • nel prossimo futuro ti stai preparando per una gravidanza programmata;
  • la presenza di altre malattie correlate.

Affinché gli alfa-bloccanti mostrino il miglior risultato positivo, mentre non si ha a che fare con gli effetti collaterali, è necessario monitorare attentamente la nutrizione. Non è auspicabile caricare il tratto digestivo con cibi pesanti, piccanti, grassi, fritti e affumicati. Le compresse devono essere assunte durante o dopo i pasti. Il dosaggio e la frequenza di utilizzo dei farmaci dipendono dalla gravità dell'ipertensione, dall'età del paziente, dalla presenza di altre malattie croniche.

Al fine di rimanere al passo con i cambiamenti della pressione sanguigna, è preferibile acquistare un misuratore di pressione sanguigna personale e misurare la pressione ogni giorno, monitorando anche la frequenza cardiaca. Questi 2 indicatori sono estremamente importanti per la diagnosi del benessere ipertonico.

Se stai andando dal dentista o hai programmato un intervento chirurgico programmato, assicurati di avvisare il medico curante quali alfa-bloccanti stai prendendo.

Possibili effetti collaterali

Rimozione di uno spasmo dei vasi sanguigni, alfa bloccanti contemporaneamente li espandono, a causa della quale la pressione diminuisce. Prendendo pillole, non devi affrontare sonnolenza e letargia - questo è un vantaggio decisivo.

Ma con una diminuzione troppo forte della pressione, vertigini, debolezza, occhiaie prima degli occhi, è possibile un riflesso nauseabondo. Se il dosaggio viene superato, il paziente può sperimentare l'effetto opposto - ipotensione ortostatica.

Elenco di farmaci gruppo alfa bloccanti

Oggi alcuni alfa-bloccanti vengono interrotti, ci sono ancora prodotti moderni di ultima generazione, con una minima quantità di effetti collaterali. Doxazosina - il principale principio attivo utilizzato in compresse per l'ipertensione, usato 1 volta al giorno:

Inoltre è disponibile Polpressin, che è basato su prazosin. È necessario bere medicine da 2 a 3 volte al giorno.

I farmaci sono ampiamente usati per il sollievo dagli attacchi acuti e dal trattamento prolungato. Non puoi smettere di bere le pillole - può portare alla rottura dell'attività del cuore e dei vasi sanguigni, causare la sindrome da astinenza, una complicazione di cui a volte diventa una crisi ipertensiva. Se c'è angina concomitante, aumenta il rischio di aumento degli episodi angiogenetici.

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Agenti bloccanti adrenergici - elenco di farmaci

I bloccanti o gli adrenoliti adrenergici sono farmaci che rallentano o bloccano il passaggio degli impulsi nervosi, ad es. essi "spengono" i recettori situati nelle pareti dei vasi sanguigni e nel cuore, che reagiscono ad adrenalina e norepinefrina. L'elenco dei droganti bloccanti diventa ogni anno più esteso. Proviamo a capire quali tipi di adrenolisi esistono e anche quali patologie sono efficaci.

Cosa sono gli agenti di blocco alfa e beta?

I principali tipi di blocco sono:

A seconda del tipo, l'adrenolisi riguarda i recettori di una delle due specie.

Diversi bloccanti hanno una diversa forma di dosaggio. Quindi gli adrenoliti sono disponibili nella forma:

  • compresse;
  • fiale con soluzioni iniettabili;
  • gocce.

Gli alfa-bloccanti nel corpo agiscono come segue:

  • espandendo le piccole vene, riducendo il carico sul cuore;
  • ridurre la pressione sanguigna, riducendo la resistenza vascolare periferica e il carico sul muscolo cardiaco;
  • migliorare la circolazione sanguigna;
  • ridurre la pressione nel circolo piccolo (polmonare) della circolazione sanguigna;
  • ridurre i livelli di colesterolo;
  • ridurre la concentrazione di glucosio nel sangue.

Il gruppo di bloccanti dei recettori alfa include farmaci usati nelle seguenti patologie:

  • ipertensione arteriosa;
  • l'emicrania;
  • occlusiva;
  • spasmo dei vasi della retina.

Gli alfa-bloccanti sono usati con successo nel trattamento della prostatite negli uomini.

Controindicazioni all'uso di alfa-bloccanti sono malattie:

  • ipotensione;
  • aterosclerosi;
  • infarto miocardico;
  • grave insufficienza renale o epatica.

Nella lista dei farmaci popolari alfa-bloccanti:

  • Dihydroergotoxin;
  • Urapidil;
  • nicergolina;
  • fentolamina;
  • pirroksan;
  • tropafen;
  • Prazosina cloridrato;
  • Butiroksan.

Per vostra informazione! In precedenza, i farmaci dell'elenco di α-bloccanti erano utilizzati in cardiologia nel trattamento di tutti i pazienti senza eccezione, ma a seguito di ricerche mediche è emerso che in alcuni casi il loro uso può portare ad un infarto.

L'assunzione di farmaci beta-bloccanti porta al seguente effetto:

  • battito cardiaco ridotto;
  • diminuisce la pressione sanguigna;
  • aumenta la resistenza delle cellule del muscolo cardiaco alla carenza di ossigeno durante l'ischemia;
  • migliora il tono dei vasi sanguigni;
  • la formazione piastrinica è inibita;
  • l'apporto di ossigeno ai tessuti aumenta;
  • stabilizza il lavoro degli organi interni e delle ghiandole secretorie.

Le indicazioni per l'uso di farmaci inclusi nella lista dei beta-bloccanti sono malattie come:

  • il glaucoma;
  • ipertensione arteriosa;
  • angina pectoris;
  • aritmia cardiaca;
  • infarto miocardico;
  • insufficienza cardiaca;
  • ipertiroidismo;
  • cardiomiopatia.

Tra le controindicazioni all'uso di farmaci di questo tipo ci sono un certo numero di disturbi, tra cui:

  • diabete mellito;
  • asma bronchiale;
  • BPCO (broncopneumopatia cronica ostruttiva);
  • aterosclerosi obliterante.

Nella lista dei beta-bloccanti farmaci di nuova generazione:

  • Kordanum;
  • Anaprilina (propranololo);
  • metoprololo;
  • Bisoprololo (Concor);
  • Nebilet (Nebivolol);
  • Betaxololo (Lokren);
  • Aptin;
  • Betapressin;
  • Esmolol e altri

È importante! Sebbene alcuni farmaci antagonisti adrenergici possano essere acquistati in farmacia senza prescrizione medica, dovrebbero essere usati come indicato da un medico, poiché invece di un trattamento efficace, si possono avere gravi effetti collaterali.

Vi è un gruppo speciale di farmaci che si manifestano simultaneamente come alfa-adrenolitico e beta-adrenolico. Questi sono tali adrenoblocker come:

Bloccanti adrenergici (α, β): classificazione, uso, meccanismo d'azione, elenco di farmaci

I bloccanti adrenergici costituiscono un ampio gruppo di farmaci che causano il blocco dei recettori dell'adrenalina e della norepinefrina. Sono ampiamente utilizzati nella pratica terapeutica e cardiologica, sono prescritti ovunque per i pazienti di età diverse, ma principalmente per le persone anziane, che hanno maggiori probabilità di avere danni vascolari e cardiaci.

Il funzionamento di organi e sistemi è soggetto all'azione di una varietà di sostanze biologicamente attive che influenzano determinati recettori e causano alcuni cambiamenti - dilatazione o contrazione vascolare, riduzione o aumento della forza delle contrazioni cardiache, broncospasmo, ecc. In certe situazioni, l'azione di questi ormoni è eccessivo o c'è bisogno di neutralizzare i loro effetti in relazione alla malattia.

L'adrenalina e la norepinefrina sono secrete dal midollo surrenale e hanno una vasta gamma di effetti biologici - vasocostrizione, aumento della pressione, aumento dei livelli di zucchero nel sangue, bronchi dilatati, rilassamento del muscolo intestinale, pupille dilatate. Questi fenomeni sono possibili a causa del rilascio di ormoni nelle terminazioni nervose periferiche, da cui gli impulsi necessari vanno agli organi e ai tessuti.

In varie malattie diventa necessario bloccare gli impulsi adrenergici per eliminare gli effetti dell'adrenalina e della norepinefrina. A tale scopo vengono utilizzati bloccanti adrenergici, il cui meccanismo d'azione è il blocco degli adrenorecettori, le molecole proteiche adrenalina e noradrenalina, mentre la formazione e la secrezione degli stessi ormoni non vengono disturbate.

Classificazione sostanze adrenoblokiruyuschih

Ci sono recettori alfa-1, alfa-2, beta-1 e beta-2 situati nelle pareti vascolari e nel cuore. A seconda del tipo di recettori inattivati, alfa e beta-bloccanti sono isolati.

Trasportare phentolamine, tropafen, pirroksan ad alfa bloccanti adrenergici, anaprilina, labetalolo, atenololo e altri sono i mezzi che inibiscono l'attività dei beta-recettori. I preparativi del primo gruppo disattivano solo quegli effetti dell'adrenalina e della noradrenalina, che sono mediati dai recettori alfa, il secondo - rispettivamente, i recettori beta-adrenergici.

Per aumentare l'efficacia del trattamento ed eliminare alcuni effetti collaterali, sono stati sviluppati agenti bloccanti selettivi adrenocettori che agiscono rigorosamente su un tipo specifico di recettore (α1,2, β1,2).

Gruppi bloccanti adrenergici

  1. Alfa bloccanti:
    • α -1 -adrenobloccanti - prazosina, doxazosina;
    • α -2 -blockers - yohimbina;
    • α-1,2-bloccanti - fentolamina, pirroksan, nicergolina.
  1. Beta-bloccanti:
    • cardioselettiva (β-1) adrenoblocker - atenololo, bisoprololo;
    • bloccanti β-1,2-adrenergici non selettivi - propranololo, sotalolo, timololo.
  1. Bloccanti di recettori adrenergici sia alfa che beta - labetalolo, carvedilolo.

Alfa bloccanti

Gli alfa-bloccanti (alfa-AB), che bloccano diversi tipi di recettori alfa, agiscono nello stesso modo, realizzando gli stessi effetti farmacologici, e la differenza nel loro uso è nel numero di reazioni avverse, che, per ovvi motivi, sono più in alfa 1,2 -blocchi, perché sono diretti immediatamente a tutti i recettori di adrenalina.

I preparati di questo gruppo contribuiscono all'espansione del lume vascolare, che è particolarmente evidente nella pelle, nelle membrane mucose, nella parete intestinale, nei reni. Con un aumento della capacità del flusso sanguigno periferico, la resistenza delle pareti vascolari e la pressione arteriosa sistemica diminuiscono, così la microcircolazione e il flusso sanguigno alla periferia del sistema circolatorio sono notevolmente facilitati.

La diminuzione del ritorno venoso dovuta all'espansione e al rilassamento della "periferia" aiuta a ridurre il carico sul cuore, per cui il suo lavoro diventa più facile e lo stato del corpo migliora. I bloccanti alfa-adrenergici aiutano a ridurre il grado di ipertrofia della parete ventricolare sinistra facilitando il lavoro del corpo, non causano la tachicardia, che si verifica spesso quando si utilizzano un numero di farmaci antipertensivi.

Oltre al vasodilatatore e all'effetto ipotensivo, alfa-AB per il miglior cambiamento degli indicatori del metabolismo dei grassi, contribuendo a ridurre il colesterolo totale e i trigliceridi, aumentando la concentrazione di frazioni di grassi antiaterogeni, pertanto, il loro scopo è possibile con obesità e dislipoproteinemia di varia origine.

Quando si usano α-bloccanti, cambia anche il metabolismo dei carboidrati. Le cellule diventano più sensibili all'insulina, quindi lo zucchero è meglio e più rapidamente assorbito da loro, che previene l'iperglicemia e normalizza la glicemia. Questo effetto è molto importante per i pazienti con diabete.

Uno speciale scopo degli alfa-bloccanti è la patologia urologica. Pertanto, i farmaci bloccanti α-adrenergici sono ampiamente utilizzati nell'iperplasia prostatica a causa della capacità di alleviare alcuni dei suoi sintomi (minzione notturna, svuotamento parziale della vescica, sensazione di bruciore nell'uretra).

I bloccanti adrenergici alfa-2 hanno un debole effetto sulle pareti vascolari e sul cuore, quindi non sono popolari in cardiologia, tuttavia, durante gli studi clinici è stato osservato un effetto vivido sulla sfera sessuale. Questo fatto è stato il motivo del loro appuntamento con la disfunzione sessuale negli uomini.

Le indicazioni per l'uso di alpha-AB sono:

  • Disturbi del flusso sanguigno periferico - malattia di Raynaud, acrocianosi, microangiopatia diabetica);
  • l'emicrania;
  • feocromocitoma;
  • Lesioni trofiche dei tessuti molli degli arti, in particolare aterosclerosi, congelamento, piaghe da decubito;
  • L'ipertensione;
  • Le conseguenze di ictus, attacchi ischemici transitori, demenza vascolare;
  • Insufficienza cardiaca cronica;
  • Adenoma prostatico;
  • Anestesia e chirurgia - per la prevenzione delle crisi ipertensive.

La prazosina e la doxazosina sono utilizzate attivamente nel trattamento dell'ipertensione, la tamsulosina e la terazosina sono efficaci nell'iperplasia prostatica. Pirroksan ha un effetto sedativo, migliora il sonno, allevia il prurito con dermatite allergica. Inoltre, a causa della capacità di inibire l'attività dell'apparato vestibolare, il pirroksan può essere prescritto per il mal di mare e l'aria. Nella pratica dell'abuso di droghe, è usato per ridurre le manifestazioni di sindrome da astinenza da morfina e ritiro di alcol.

Il nicergolin è utilizzato dai neurologi nel trattamento dell'encefalopatia dyscirculatory, dell'arteriosclerosi cerebrale, indicato per disturbi del flusso sanguigno cerebrale acuto e cronico, attacchi ischemici transitori e può essere prescritto per lesioni alla testa per prevenire attacchi di emicrania. Ha un eccellente effetto vasodilatatore, migliora la circolazione sanguigna negli arti e quindi è usato nella patologia del letto periferico (malattia di Raynaud, aterosclerosi, diabete, ecc.).

Beta-bloccanti

I beta-bloccanti (beta-AB), usati in medicina, sono diretti sia ad entrambi i tipi di beta-recettori (1,2), sia a beta-1. Il primo è chiamato non selettivo, il secondo selettivo. La beta-2-AB selettiva non viene utilizzata a scopo terapeutico, poiché non hanno effetti farmacologici significativi, il resto è ampiamente distribuito.

azione di base dei beta-bloccanti

I beta-bloccanti hanno una vasta gamma di effetti associati all'inattivazione dei recettori beta dei vasi sanguigni e del cuore. Alcuni di essi sono in grado non solo di bloccare, ma in parte anche di attivare molecole recettoriali, la cosiddetta attività simatomimetica interna. Questa proprietà è nota per i farmaci non selettivi, mentre i beta-1-bloccanti selettivi non ce l'hanno.

I beta-bloccanti sono ampiamente utilizzati nel trattamento di malattie del sistema cardiovascolare - ischemia miocardica, aritmie, ipertensione. Riducono la frequenza delle contrazioni del cuore, riducono la pressione sanguigna e forniscono un effetto anestetico per l'angina. La depressione della concentrazione dell'attenzione è associata alla depressione del sistema nervoso centrale da preparazioni separate, che è importante per i conducenti di trasporti e le persone impegnate in un intenso lavoro fisico e mentale. Allo stesso tempo, questo effetto può essere usato nei disturbi d'ansia.

Beta-bloccanti non selettivi

I mezzi di azione non selettiva contribuiscono alla riduzione delle contrazioni cardiache, riducono leggermente la resistenza periferica periferica, hanno un effetto ipotensivo. L'attività contrattile del miocardio diminuisce, quindi anche la quantità di ossigeno necessaria per il lavoro del cuore diminuisce e, quindi, aumenta la resistenza all'ipossia (per la malattia ischemica, per esempio).

Riducendo il tono vascolare, riducendo il rilascio di renina nel flusso sanguigno, si ottiene l'effetto ipotensivo di beta-AB nell'ipertensione. Hanno effetto antiipoxico e antitrombotico, riducono l'attività dei centri di eccitazione nel sistema di conduzione cardiaca, prevenendo le aritmie.

I beta-bloccanti tonificano la muscolatura liscia dei bronchi, dell'utero, del tratto gastrointestinale e allo stesso tempo rilassano lo sfintere della vescica.

Gli effetti influenzati consentono ai beta-bloccanti di ridurre la probabilità di infarto miocardico e morte improvvisa coronarica, secondo alcune fonti, della metà. I pazienti con ischemia del cuore durante il loro uso notano che gli attacchi di dolore diventano più rari, la resistenza agli aumenti di stress fisici e mentali. Nei pazienti ipertesi con beta-AB non selettiva, il rischio di disturbi circolatori acuti nel cervello e ischemia miocardica diminuisce.

La capacità di aumentare il tono del miometrio consente l'uso di farmaci di questo gruppo nella pratica ostetrica per la prevenzione e il trattamento del sanguinamento atonico durante il parto, la perdita di sangue durante le operazioni.

Beta-bloccanti selettivi

I beta-bloccanti selettivi agiscono principalmente sul cuore. La loro influenza si riduce a:

  1. Ridurre la frequenza cardiaca;
  2. Ridurre l'attività del nodo del seno, i percorsi e il miocardio, ottenendo così un effetto antiaritmico;
  3. Ridurre l'ossigeno necessario al miocardio - effetto antiipoxico;
  4. Pressione del sistema ridotta;
  5. Restrizione del centro di una necrosi ad un attacco cardiaco.

Con la nomina dei beta-bloccanti, il carico sul muscolo cardiaco e il volume di sangue che entra nell'aorta dal ventricolo sinistro al momento della sistole è ridotto. Nei pazienti che assumono farmaci selettivi, il rischio di tachicardia si riduce quando si cambia posizione dalla posizione sdraiata alla verticale.

L'effetto clinico dei beta bloccanti cardio-selettivi è di ridurre la frequenza e la gravità degli ictus, aumentare la resistenza allo stress fisico e psico-emotivo. Oltre a migliorare la qualità della vita, riducono la mortalità da malattie cardiache, la probabilità di ipoglicemia nel diabete, il broncospasmo negli asmatici.

L'elenco di beta-AB selettivo comprende molti elementi, tra cui atenololo, acebutololo, bisoprololo, metoprololo (egilok), nebivololo. I bloccanti non selettivi dell'attività adrenergica comprendono nadololo, pindololo (whisky), propranololo (anaprilina, obzidan), timololo (collirio).

Le indicazioni per la nomina dei beta-bloccanti prendono in considerazione:

  • Aumento della pressione sistemica e intraoculare (glaucoma);
  • tachicardia;
  • Cardiopatia ischemica (angina pectoris, infarto miocardico);
  • Prevenzione dell'emicrania;
  • Cardiomiopatia ipertrofica;
  • Feocromocitoma, tireotossicosi.

I beta-bloccanti sono un gruppo serio di farmaci che possono essere prescritti solo da un medico, ma in questo caso sono possibili reazioni avverse. I pazienti possono sperimentare mal di testa e vertigini, lamentano scarso sonno, debolezza, ridotto sfondo emotivo. Un effetto collaterale può essere l'ipotensione, una diminuzione della frequenza cardiaca o il suo disturbo, reazioni allergiche, mancanza di respiro.

I beta-bloccanti non selettivi nel numero di effetti indesiderati hanno il rischio di insufficienza cardiaca, deficit visivo, svenimento, segni di insufficienza respiratoria. Le gocce oculari possono causare irritazione della mucosa, sensazione di bruciore, lacrimazione, processi infiammatori nei tessuti dell'occhio. Tutti questi sintomi richiedono la consultazione con uno specialista.

Quando prescrive i beta-bloccanti, il medico terrà sempre in considerazione la presenza di controindicazioni, di cui ce ne sono di più nel caso di farmaci selettivi. È impossibile prescrivere agenti bloccanti di adrenorecettori a pazienti con patologia di conduzione nel cuore come blocchi, bradicardia, sono proibiti nello shock cardiogeno, ipersensibilità individuale a componenti di farmaci, insufficienza cardiaca scompensata acuta o cronica, asma bronchiale.

I beta-bloccanti selettivi non sono assegnati a donne in gravidanza e in allattamento, così come a pazienti con patologia del flusso sanguigno distale.

L'uso di alfa-beta-bloccanti

I preparati del gruppo di α, β-bloccanti contribuiscono a una diminuzione della pressione sistemica e intraoculare, migliorano gli indicatori del metabolismo dei grassi (riducono la concentrazione di colesterolo e suoi derivati, aumentano la proporzione di lipoproteine ​​anti-aterogene nel plasma sanguigno). Espansione dei vasi sanguigni, riduzione della pressione e carico sul miocardio, non influenzano il flusso sanguigno nei reni e la resistenza vascolare periferica totale.

I farmaci che agiscono su due tipi di recettori per l'adrenalina aumentano la contrattilità miocardica, a causa della quale il ventricolo sinistro getta completamente l'intero volume di sangue nell'aorta al momento della sua contrazione. Questo effetto è importante con l'aumento del cuore, espandendo le sue cavità, che è spesso il caso di insufficienza cardiaca, difetti cardiaci.

Quando prescritti a pazienti con insufficienza cardiaca, le sostanze bloccanti α, β-adrenergiche migliorano la funzione cardiaca, rendendo i pazienti più resistenti agli sforzi fisici ed emotivi, prevengono le tachicardie e gli ictus con dolore cardiaco diventano più rari.

Avendo un effetto positivo principalmente sul muscolo cardiaco, α, β-bloccanti riducono la mortalità e il rischio di complicanze nell'infarto miocardico acuto, cardiomiopatia dilatativa. Il motivo del loro appuntamento sono:

  1. Ipertensione, compresi, al momento della crisi;
  2. Insufficienza cardiaca congestizia - in combinazione con altri gruppi di farmaci secondo lo schema;
  3. Ischemia cronica del cuore sotto forma di angina stabile;
  4. Alcuni tipi di aritmia cardiaca;
  5. Aumento della pressione intraoculare - applicato localmente in gocce.

Durante il trattamento in questo gruppo, sono possibili effetti collaterali che riflettono l'effetto del farmaco su entrambi i tipi di recettori - sia alfa che beta:

  • Vertigini e mal di testa associati all'abbassamento della pressione sanguigna, possibili svenimenti;
  • Debolezza, sentirsi stanco;
  • Una diminuzione della frequenza delle contrazioni del cuore, un deterioramento della conduzione degli impulsi lungo il miocardio fino ai blocchi;
  • Stati depressi;
  • Cambiamenti nella conta ematica - una diminuzione di leucociti e piastrine, che è irto di sanguinamento;
  • Edema e aumento di peso;
  • Dispnea e broncospasmo;
  • Reazioni allergiche

Questo è un elenco incompleto di possibili effetti su cui il paziente può leggere tutte le informazioni contenute nelle istruzioni per l'uso di un determinato farmaco. Non fatevi prendere dal panico, trovando un elenco così impressionante di possibili reazioni avverse, perché la frequenza della loro comparsa è bassa e solitamente il trattamento è ben tollerato. Se ci sono controindicazioni a sostanze specifiche, il medico sarà in grado di scegliere un altro strumento con lo stesso meccanismo di azione, ma sicuro per il paziente.

Gli alfa-beta-bloccanti possono essere usati sotto forma di gocce per il trattamento dell'aumento della pressione intraoculare (glaucoma). La probabilità di un'azione sistemica è piccola, ma vale comunque la pena tenere conto di alcune possibili manifestazioni di trattamento: ipotensione e diminuzione della frequenza cardiaca, broncospasmo, mancanza di respiro, sensazione di battito cardiaco e debolezza, nausea e reazioni allergiche. Quando compaiono questi sintomi, è necessario andare urgentemente da un oftalmologo per correggere la terapia.

Come ogni altro gruppo di farmaci, i α, i β-bloccanti hanno controindicazioni per l'uso, che sono noti ai terapeuti, ai cardiologi e ad altri medici che li usano nella loro pratica.

Questi fondi non dovrebbero essere prescritti a pazienti con compromissione della conduzione degli impulsi nel cuore (blocco seno-atriale, blocco AV 2-3 gradi, bradicardia sinusale con una frequenza cardiaca inferiore a 50 al minuto), poiché aggravano ulteriormente la malattia. A causa dell'effetto della riduzione della pressione, questi farmaci non vengono utilizzati in ipotensione, con shock cardiogeno, insufficienza cardiaca scompensata.

Intolleranza individuale, allergie, grave danno al fegato, malattie con ostruzione bronchiale (asma, bronchite ostruttiva) sono anche un ostacolo all'uso di agenti di blocco-adreno.

Gli alfa-beta-bloccanti non sono assegnati alle donne incinte e alle donne che allattano a causa dei possibili effetti negativi sul feto e sul corpo del bambino.

L'elenco dei farmaci con effetti beta-adrenoblokiruyuschimi è molto ampio, essi accettano un gran numero di pazienti con malattie cardiovascolari in tutto il mondo. Con alta efficienza, sono generalmente ben tollerati, relativamente raramente danno reazioni avverse e possono essere prescritti per un lungo periodo di tempo.

Come ogni altro medicinale, un beta-bloccante non può essere usato da solo, senza controllo medico, anche se aiuta ad alleviare la pressione o ad eliminare la tachicardia da un parente stretto o vicino. Prima di utilizzare tali farmaci, è necessario un esame approfondito con l'istituzione di una diagnosi accurata al fine di eliminare il rischio di reazioni avverse e complicanze, nonché la consultazione con un terapeuta, cardiologo e oftalmologo.

Bloccanti adrenergici - che cos'è?

Nel trattamento delle malattie del cuore e dei vasi sanguigni svolgono un ruolo importante bloccanti. Si tratta di farmaci che inibiscono il lavoro dei recettori adrenergici, che aiuta a prevenire il restringimento delle pareti venose, a ridurre l'ipertensione e a normalizzare il ritmo cardiaco.

Per il trattamento del cuore e delle malattie vascolari si usano i bloccanti adrenergici.

Cosa sono i adrenoblockers?

I bloccanti adrenergici (adrenolisi) sono un gruppo di farmaci che influenzano gli impulsi adrenergici nelle pareti vascolari e nei tessuti cardiaci che reagiscono all'adrenalina e alla noradrenalina. Il loro meccanismo d'azione è che bloccano questi stessi recettori adrenergici, grazie ai quali si ottiene l'effetto terapeutico necessario per le patologie cardiache:

  • la pressione diminuisce;
  • allarga il lume nei vasi;
  • diminuisce la glicemia;

Classificazione farmaci adrenolitikov

I recettori situati nei vasi e i muscoli lisci del cuore sono divisi in alfa-1, alfa-2 e beta-1, beta-2.

A seconda di quali impulsi adrenergici bloccare, ci sono 3 gruppi principali di adrenolisi:

  • alfa bloccanti;
  • beta-bloccanti;
  • beta-bloccanti alfa.

Ogni gruppo inibisce solo le manifestazioni che si presentano come risultato del lavoro di specifici recettori (beta, alfa o alfa-beta contemporaneamente).

Recettori alfa adrenergici bloccanti

Gli alfa bloccanti possono essere di 3 tipi:

  • farmaci che bloccano i recettori alfa-1;
  • farmaci che influenzano gli impulsi alfa-2;
  • farmaci combinati che bloccano gli impulsi alfa-1,2.

Il gruppo principale di alfa-bloccanti

Farmacologia di farmaci di gruppo (principalmente alfa-1 bloccanti) - un aumento del lume nelle vene, arterie e capillari.

Ciò consente:

  • ridurre la resistenza delle pareti vascolari;
  • ridurre la pressione;
  • minimizzare il peso sul cuore e facilitare il suo lavoro;
  • ridurre il grado di ispessimento delle pareti del ventricolo sinistro;
  • normalizzare adiposo;
  • stabilizzare il metabolismo dei carboidrati (aumento della sensibilità all'insulina, zucchero normale nel plasma).

Tabella "Elenco dei migliori bloccanti adrenergici alfa"

periodo di gestazione e tempo di allattamento al seno;

disturbi gravi nel fegato;

gravi difetti cardiaci (stenosi aortica)

disagio toracico a sinistra;

mancanza di respiro, mancanza di respiro;

l'aspetto del gonfiore delle braccia e delle gambe;

riduzione della pressione a valori critici

irritabilità, aumento dell'attività e irritabilità;

problemi con la minzione (riducendo la quantità di liquido espulso e la frequenza di sollecitazione)

Disturbi del flusso sanguigno periferico (microangiopatia diabetica, acrocianosi)

Processi patologici nei tessuti molli delle braccia e delle gambe (processi ulcerativi dovuti a necrosi cellulare, a seguito di tromboflebite, aterosclerosi avanzata

aumentare la quantità di sudore;

costante sensazione di freddezza alle gambe e alle braccia;

condizione febbrile (aumento della temperatura);

Tra i bloccanti alfa-adrenergici della nuova generazione, Tamsulosin ha un'alta efficienza. È usato per la prostatite, poiché riduce il tono dei tessuti molli della ghiandola prostatica, normalizza il flusso di urina e riduce i sintomi spiacevoli nelle lesioni benigne della prostata.

Il farmaco è ben tollerato dal corpo, ma possono esserci effetti collaterali:

  • vomito, diarrea;
  • capogiri, emicrania;
  • palpitazioni cardiache, dolore toracico;
  • eruzione allergica, naso che cola.
La tamsulosina non è raccomandata per l'uso con intolleranza individuale ai componenti del farmaco, a pressione ridotta, così come nel caso di gravi malattie dei reni e del fegato.

Beta-bloccanti

La farmacologia dei farmaci del gruppo dei beta-bloccanti è che essi interferiscono con la stimolazione degli impulsi di adrenalina beta1 o beta1.2. Tale effetto inibisce l'aumento delle contrazioni del cuore e inibisce un grande sangue cresciuto, e inoltre non consente una forte espansione del lume dei bronchi.

Tutti i beta adrenobloker sono divisi in 2 sottogruppi - selettivi (antagonisti del recettore beta-1 cardioselettivo) e non selettivi (bloccando l'adrenalina in due direzioni contemporaneamente - impulsi beta-1 e beta-2).

Il meccanismo d'azione dei beta-bloccanti

L'uso di farmaci cardio-selettivi nel trattamento delle patologie cardiache consente di ottenere il seguente effetto terapeutico:

  • battito cardiaco ridotto (riduce al minimo il rischio di tachicardia);
  • diminuisce il carico sul cuore;
  • la frequenza degli attacchi di angina è ridotta, i sintomi spiacevoli della malattia sono attenuati;
  • aumenta la stabilità del sistema cardiaco allo stress emotivo, mentale e fisico.

Assunzione di beta-bloccanti aiuta a normalizzare le condizioni generali di un paziente affetto da disturbi cardiaci, nonché a ridurre il rischio di ipoglicemia nei diabetici, prevenire broncospasmo acuto negli asmatici.

I bloccanti adrenergici non selettivi riducono la resistenza vascolare totale del flusso sanguigno periferico e influenzano il tono delle pareti, il che contribuisce a:

  • diminuzione della frequenza cardiaca;
  • normalizzazione della pressione (con ipertensione);
  • una diminuzione dell'attività contrattile del miocardio e un aumento della resistenza all'ipossia;
  • prevenire le aritmie riducendo l'eccitabilità nel sistema di conduzione cardiaca;
  • evitare la compromissione acuta della circolazione del sangue nel cervello.

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