Revisione completa di tutti i tipi di bloccanti adrenergici: selettivi, non selettivi, alfa, beta

Da questo articolo imparerai cosa sono gli adrenoblokers, in quali gruppi sono divisi. Il meccanismo della loro azione, indicazioni, elenco di droganti-bloccanti.

Adrenoliti (bloccanti adrenergici): un gruppo di farmaci che bloccano gli impulsi nervosi che reagiscono alla noradrenalina e all'adrenalina. Il loro effetto medicinale è opposto all'effetto dell'adrenalina e della noradrenalina sul corpo. Il nome di questo gruppo farmaceutico parla da solo: i farmaci inclusi in esso "interrompono" l'azione degli adrenorecettori localizzati nel cuore e nelle pareti dei vasi sanguigni.

Tali farmaci sono ampiamente utilizzati in cardiologia e pratica terapeutica per il trattamento delle malattie vascolari e cardiache. Spesso i cardiologi li prescrivono agli anziani a cui è stata diagnosticata l'ipertensione arteriosa, le aritmie cardiache e altre patologie cardiovascolari.

Classificazione bloccante adrenergica

Nelle pareti dei vasi sanguigni ci sono 4 tipi di recettori: beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-recettori adrenergici. I più comuni sono alfa e beta-bloccanti, che "disattivano" i corrispondenti recettori di adrenalina. Esistono anche bloccanti alfa-beta che bloccano simultaneamente tutti i recettori.

I mezzi di ciascun gruppo possono essere selettivi, interrompendo selettivamente un solo tipo di recettore, ad esempio alfa-1. E non selettivo con blocco simultaneo di entrambi i tipi: beta-1 e -2 o alfa-1 e alfa-2. Ad esempio, i beta-bloccanti selettivi possono influenzare solo la beta-1.

Il meccanismo generale di azione dei bloccanti adrenergici

Quando la norepinefrina o l'adrenalina vengono rilasciate nel flusso sanguigno, gli adrenorecettori reagiscono istantaneamente contattandolo. Come risultato di questo processo, i seguenti effetti si verificano nel corpo:

  • le navi sono ristrette;
  • l'impulso accelera;
  • la pressione sanguigna aumenta;
  • aumento del livello di glucosio nel sangue;
  • i bronchi si espandono.

Se ci sono alcune malattie, ad esempio, aritmia o ipertensione, allora tali effetti sono indesiderabili per una persona, perché possono provocare una crisi ipertensiva o una ricaduta della malattia. I bloccanti adrenergici "spengono" questi recettori, quindi agiscono esattamente nel modo opposto:

  • dilatare i vasi sanguigni;
  • battito cardiaco inferiore;
  • prevenire alti livelli di zucchero nel sangue;
  • stretto lume bronchiale;
  • abbassare la pressione sanguigna.

Queste sono le azioni comuni caratteristiche di tutti i tipi di agenti del gruppo adrenolitico. Ma le droghe sono divise in sottogruppi a seconda dell'effetto su determinati recettori. Le loro azioni sono leggermente diverse.

Effetti indesiderati comuni

Comune a tutti i bloccanti adrenergici (alfa, beta) sono:

  1. Mal di testa.
  2. Fatica.
  3. Sonnolenza.
  4. Vertigini.
  5. Nervosismo aumentato
  6. Possibile sincope a breve termine.
  7. Interruzione della normale attività dello stomaco e della digestione.
  8. Reazioni allergiche

Dal momento che i farmaci di sottogruppi diversi hanno effetti di guarigione leggermente diversi, anche gli effetti indesiderati di assumerli sono diversi.

Controindicazioni generali per beta-bloccanti selettivi e non selettivi:

  • bradicardia;
  • sindrome del seno debole;
  • insufficienza cardiaca acuta;
  • blocco atrio-ventricolare e seno-atriale;
  • ipotensione;
  • insufficienza cardiaca scompensata;
  • allergico ai componenti del farmaco.

I bloccanti non selettivi non dovrebbero essere presi in caso di asma bronchiale e malattia vascolare obliterante, selettiva - in caso di patologia circolatoria periferica.

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Tali farmaci dovrebbero prescrivere un cardiologo o terapeuta. La ricezione indipendente incontrollata può portare a gravi conseguenze fino a un risultato letale a causa di arresto cardiaco, shock cardiogeno o anafilattico.

Alfa bloccanti

effetto

I bloccanti adrenergici del recettore alfa-1 dilatano i vasi sanguigni nel corpo: periferico - marcatamente arrossamento della pelle e delle mucose; organi interni - in particolare l'intestino con i reni. Questo aumenta il flusso sanguigno periferico, migliora la microcircolazione dei tessuti. La resistenza dei vasi lungo la periferia diminuisce e la pressione diminuisce e senza un riflesso aumenta la frequenza cardiaca.

Riducendo il ritorno del sangue venoso agli atri e all'espansione della "periferia", il carico sul cuore viene significativamente ridotto. A causa del sollievo del suo lavoro, il grado di ipertrofia ventricolare sinistra, caratteristica dei pazienti ipertesi e degli anziani con problemi cardiaci, è ridotto.

  • Influisce sul metabolismo dei grassi. Alpha-AB riduce i trigliceridi, il colesterolo "cattivo" e aumenta i livelli di lipoproteine ​​ad alta densità. Questo effetto aggiuntivo è positivo per le persone che soffrono di ipertensione, gravate da aterosclerosi.
  • Influenza sullo scambio di carboidrati. Quando si assumono farmaci aumenta la suscettibilità delle cellule con insulina. Per questo motivo, il glucosio viene assorbito più velocemente e in modo più efficiente, il che significa che il suo livello non aumenta nel sangue. Questa azione è importante per i diabetici, nei quali gli alfa-bloccanti riducono il livello di zucchero nel sangue.
  • Ridurre la gravità dei segni di infiammazione negli organi del sistema genito-urinario. Questi strumenti sono utilizzati con successo per l'iperplasia della prostata per eliminare alcuni dei sintomi caratteristici: svuotamento parziale della vescica, bruciore nell'uretra, minzione frequente e notturna.

I bloccanti alfa-2 dei recettori per l'adrenalina hanno l'effetto opposto: costrizione dei vasi sanguigni, aumento della pressione sanguigna. Pertanto, nella pratica cardiologia non viene utilizzato. Ma trattano con successo l'impotenza negli uomini.

Elenco di farmaci

La tabella contiene un elenco di nomi generici internazionali di farmaci dal gruppo dei bloccanti dei recettori alfa.

Gruppo farmacologico - alfa-bloccanti

I preparativi per sottogruppi sono esclusi. permettere

descrizione

I farmaci che hanno la capacità di schermare i recettori alfa-adrenergici postsinaptici dal contatto con un mediatore (norepinefrina) o adrenomimetici circolanti nel sangue (adrenalina endogena, farmaci) sono suddivisi in alfa selettivo1-bloccanti adrenergici (alfuzosina, prazosina, doxazosina, tamsulosina, terazosina, ecc.) e non selettivi, bloccanti e alfa1-, e alfa2-adrenorecettori (fentolamina, tropodifene, alcaloidi dell'ergot e loro derivati, nicergolina, propossano, butirrano, ecc.). I preparati di questo gruppo impediscono il passaggio di impulsi vasocostrittori attraverso sinapsi adrenergiche e quindi causano l'espansione di arteriole e precapillari. Un altro effetto mediato dal blocco alfa1-adrenorecettori, è il miglioramento dell'urodinamica con iperplasia prostatica benigna (vedi Metodi che influenzano il metabolismo nella ghiandola prostatica e correttori urodinamici).

Uso di alfa bloccanti nell'ipertensione

Il trattamento dell'ipertensione si basa sulla selezione di un gruppo di farmaci che agiscono su vari collegamenti della patogenesi della malattia. Un approccio integrato fornisce un buon controllo del livello di pressione sanguigna (BP). Pertanto, gli alfa-bloccanti per l'ipertensione sono necessariamente inclusi negli schemi terapeutici e hanno dimostrato efficacia.

Uso di α-bloccanti nell'ipertensione

Quasi tutte le fibre muscolari dei vasi sanguigni hanno recettori alfa che rispondono all'azione dell'adrenalina e della norepinefrina. A seconda della posizione della loro posizione rispetto alla sinapsi (l'area di connessione delle terminazioni nervose tra loro o con la cellula reagente), si distinguono 2 tipi di recettori. Localizzato alla sinapsi (presinaptica) - α1, dopo - α2. Durante la stimolazione, la composizione intracellulare dei miociti (unità strutturale dei muscoli) cambia, si verificano la loro contrazione e restringimento del lume del vaso.

Quando aumenta lo spasmo delle arterie aumenta la resistenza vascolare totale, che deve essere superata dal flusso sanguigno per portare ossigeno in ogni cellula del corpo. Di conseguenza, la pressione aumenta.

Al fine di bloccare questo legame di patogenesi, i bloccanti alfa-adrenergici sono prescritti per l'ipertensione.

Impediscono la penetrazione di impulsi che causano il vasospasmo alle arterie. Di conseguenza, la pressione diminuisce.

L'azione dei farmaci a base di alfa-bloccanti

I farmaci che contengono α-bloccanti possono essere selettivi (interessano solo i recettori α1) e non selettivi (blocco α1 e α2). Nell'ipertensione, tali farmaci vengono prescritti quando la pressione diventa superiore a 140/90 mm Hg. Art.

I principali effetti farmacologici degli alfa-bloccanti sono i seguenti:

  • dilatazione dei vasi sanguigni;
  • rimozione del tono del sistema simpatico del regolamento nervoso;
  • aumento della lipolisi (scissione del grasso);
  • riduzione della resistenza all'insulina (resistenza all'insulina);
  • un aumento dell'influenza della regolazione parasimpatica.

Il meccanismo dell'effetto positivo di questo gruppo di farmaci sul metabolismo dei grassi non è completamente compreso. Ma è stato dimostrato che l'uso di bloccanti adrenergici nell'ipertensione riduce la concentrazione di colesterolo e trigliceridi nel sangue. Questo riduce il numero di lipoproteine ​​a bassa densità ("nocive"), contribuendo all'aterosclerosi. E la concentrazione di lipoproteine ​​ad alta densità "benefiche", al contrario, aumenta.

L'uso di alfa 1-bloccanti contribuisce ad aumentare la sensibilità dei tessuti all'insulina, un ormone che regola il metabolismo dei carboidrati. A causa di ciò, la sua secrezione da parte delle cellule pancreatiche viene ridotta e il livello di zucchero nel sangue viene normalizzato.

Elenco di alfa bloccanti

I farmaci che contengono inibitori dei recettori per l'adrenalina sono ampiamente presenti sul mercato farmaceutico. A seconda dell'effetto su determinati tipi di recettori alfa, questi agenti appartengono a diversi gruppi di farmaci.

L'elenco dei farmaci con α1-bloccanti:

  • Alfuzosin (Alfuprost, Dalfaz, Alfuzosin) - compresse utilizzate per prostatite;
  • Prazosina (Prazosina, Prazosinbene) - prescritta per il trattamento dell'ipertensione arteriosa;
  • Urapidil (Tahiben, Urapidil Karino, Ebrantil) - capsule e soluzione endovenosa possono essere utilizzate durante l'arresto di una crisi ipertensiva;
  • silodosina (Urorek) - un farmaco che migliora la minzione in caso di malattia della prostata;
  • doxazosina (Artezina, Doxazosina, Kamiren, Zokson, Urokard, Kardura, Tonokardin) - compresse per il trattamento delle patologie da ipertensione e prostata;
  • Tamsulosin (Hyperprost, Omnik) - utilizzato per l'adenoma della prostata;
  • Terazosina (Kornam, Setegis, Terazosina) - compresse prescritte per l'ipertensione di qualsiasi origine e crescita benigna della prostata.

I farmaci che contengono alfa-2-bloccanti sono Yohimbina e Yohimbina cloridrato. Sono utilizzati per la disfunzione erettile, diminuzione della libido e climax maschile. Controindicato nell'ipertensione.

I medicinali contenenti alfa-1,2-bloccanti sono rappresentati dal seguente elenco:

  • Nicergolina (Sermion, Nicergolina) - un farmaco usato per qualsiasi disturbo della circolazione sanguigna nel cervello, pressione, restringimento dei vasi degli arti, sindrome di Raynaud;
  • propoxane è prescritto per la crisi ipotonica, che è accompagnato da un aumento della pressione sanguigna;
  • Phentolamine (Regitin, Dibasin) - compresse per il trattamento della crisi ipertensiva con feocromocitoma.
  • diidroergotamina (Ditamin, Klavivrenin) - il farmaco è indicato per le emicranie;
  • diidroergotossina (Rodergin, Vazolax) - utilizzato per ipertensione transitoria;
  • diidroergocristina (Brinerdin, Normotens) - pillole per la pressione e alterata circolazione del sangue cerebrale.

L'ipertensione arteriosa di qualsiasi origine è un'indicazione diretta per la prescrizione di bloccanti α1-adrenergici.

Come fanno gli α-bloccanti nell'ipertensione

Sebbene questi farmaci non siano inclusi nel gruppo dei farmaci di prima linea per il trattamento dell'ipertensione, il loro appuntamento nella pratica cardiaca è ancora molto comune e ragionevole. A causa del blocco dei recettori sensibili all'adrenalina, si verifica una dilatazione vascolare. Soprattutto l'effetto antispasmodico è espresso sulla periferia, poiché lì la concentrazione di adrenorecettori è più alta. Ciò è dovuto all'effetto positivo degli alfa-bloccanti sulla microcircolazione.

L'espansione delle arteriole riduce la resistenza vascolare periferica, che porta ad una diminuzione della pressione. In questo caso, il volume del colpo minuto del cuore non aumenta, poiché il ritorno venoso dovuto all'espansione delle vene non aumenta.

L'espansione dei vasi coronarici migliora la nutrizione del cuore, riduce la necessità di ossigeno e riduce i sintomi della sua insufficienza cronica. L'aumento del lume delle arterie della circolazione polmonare provoca una diminuzione dell'ipertensione polmonare.

L'effetto dei bloccanti alfa-adrenergici sul metabolismo dei grassi, in particolare l'abbassamento del colesterolo, LDL e trigliceridi, spiega la prescrizione di questi farmaci per l'aterosclerosi o la loro tendenza, nonché per l'obesità, che è combinata con l'ipertensione. L'uso di α1-bloccanti nella sindrome metabolica è particolarmente necessario.

testimonianza

I recettori per l'adrenalina si trovano nei muscoli lisci che costituiscono la struttura di molti organi. Questo può spiegare una vasta gamma di indicazioni per prescrivere farmaci contenenti alfa-bloccanti.

Condizioni in cui è richiesto l'uso di farmaci che bloccano i recettori α1:

  • ipertensione (soprattutto a causa di stress);
  • adenoma prostatico;
  • insufficienza cardiaca cronica.

Nomina di α1,2-bloccanti ragionevole per tali patologie:

  • violazione acuta e cronica della circolazione cerebrale;
  • La sindrome di Raynaud;
  • violazione della circolazione sanguigna periferica (obliterazione aortoarterite, trombosi dei vasi delle gambe);
  • l'emicrania;
  • demenza, specialmente di origine vascolare;
  • vertigine (vertigine) dovuta al vasospasmo;
  • angiopatia nel diabete mellito;
  • distrofia corneale;
  • neuropatia del nervo ottico.

Con l'uso regolare, si nota un effetto antipertensivo di lunga durata. Lo scambio di sostanze attive avviene nel fegato e vengono escreti nelle urine e nelle feci.

Controindicazioni

Quando si prescrivono bloccanti adrenergici, il medico deve tenere conto delle controindicazioni presenti in un particolare paziente. Ciò contribuirà ad evitare effetti collaterali e l'aggravamento delle comorbidità.

Il ricevimento di medicine di questo gruppo è controindicato in tali condizioni:

  • malattia valvolare congenita e acquisita (aortica, mitralica);
  • sanguinamento acuto;
  • infarto miocardico (recente);
  • grave bradicardia (diminuzione della frequenza cardiaca);
  • ipotensione ortostatica (caduta di pressione quando si cambia la posizione del corpo);
  • grave malattia del fegato;
  • periodo di allattamento;
  • intolleranza ai componenti del farmaco;
  • ricezione simultanea di beta-bloccanti;
  • la gravidanza;
  • angina pectoris;
  • età da bambini (fino a 12 anni).

Tutte le indicazioni e controindicazioni devono essere attentamente valutate da un medico. La prescrizione irragionevole del farmaco, e ancor più, come mezzo di auto-trattamento è inaccettabile.

Effetti collaterali

I bloccanti del recettore dell'adrenalina influenzano i muscoli lisci di tutto il corpo, fornendo non solo un effetto positivo, ma anche un possibile effetto avverso.

Tra gli effetti collaterali della prescrizione di farmaci che bloccano i recettori alfa per l'ipertensione, queste condizioni si distinguono:

  • ipotensione ortostatica;
  • vertigini e perdita di coscienza a breve termine;
  • arrossamento temporaneo del viso;
  • affaticamento o sonnolenza;
  • vomito e nausea;
  • difficoltà ad addormentarsi, insonnia;
  • mani e piedi rinfrescanti;
  • dolore addominale;
  • attacco di angina pectoris;
  • reazioni allergiche.

Data la possibilità di svenire a causa del trattamento con questi farmaci per la pressione, la prima dose deve essere somministrata o presa in posizione supina o seduta.

I bloccanti alfa-adrenergici sono agenti efficaci per il trattamento della malattia ipertensiva e il sollievo delle crisi causate da un aumento della pressione. Quando si utilizzano tali strumenti, è necessario prendere in considerazione le indicazioni e le controindicazioni per l'uso. In caso di effetti indesiderati, deve informare immediatamente il medico.

Bloccanti adrenergici (α, β): classificazione, uso, meccanismo d'azione, elenco di farmaci

I bloccanti adrenergici costituiscono un ampio gruppo di farmaci che causano il blocco dei recettori dell'adrenalina e della norepinefrina. Sono ampiamente utilizzati nella pratica terapeutica e cardiologica, sono prescritti ovunque per i pazienti di età diverse, ma principalmente per le persone anziane, che hanno maggiori probabilità di avere danni vascolari e cardiaci.

Il funzionamento di organi e sistemi è soggetto all'azione di una varietà di sostanze biologicamente attive che influenzano determinati recettori e causano alcuni cambiamenti - dilatazione o contrazione vascolare, riduzione o aumento della forza delle contrazioni cardiache, broncospasmo, ecc. In certe situazioni, l'azione di questi ormoni è eccessivo o c'è bisogno di neutralizzare i loro effetti in relazione alla malattia.

L'adrenalina e la norepinefrina sono secrete dal midollo surrenale e hanno una vasta gamma di effetti biologici - vasocostrizione, aumento della pressione, aumento dei livelli di zucchero nel sangue, bronchi dilatati, rilassamento del muscolo intestinale, pupille dilatate. Questi fenomeni sono possibili a causa del rilascio di ormoni nelle terminazioni nervose periferiche, da cui gli impulsi necessari vanno agli organi e ai tessuti.

In varie malattie diventa necessario bloccare gli impulsi adrenergici per eliminare gli effetti dell'adrenalina e della norepinefrina. A tale scopo vengono utilizzati bloccanti adrenergici, il cui meccanismo d'azione è il blocco degli adrenorecettori, le molecole proteiche adrenalina e noradrenalina, mentre la formazione e la secrezione degli stessi ormoni non vengono disturbate.

Classificazione sostanze adrenoblokiruyuschih

Ci sono recettori alfa-1, alfa-2, beta-1 e beta-2 situati nelle pareti vascolari e nel cuore. A seconda del tipo di recettori inattivati, alfa e beta-bloccanti sono isolati.

Trasportare phentolamine, tropafen, pirroksan ad alfa bloccanti adrenergici, anaprilina, labetalolo, atenololo e altri sono i mezzi che inibiscono l'attività dei beta-recettori. I preparativi del primo gruppo disattivano solo quegli effetti dell'adrenalina e della noradrenalina, che sono mediati dai recettori alfa, il secondo - rispettivamente, i recettori beta-adrenergici.

Per aumentare l'efficacia del trattamento ed eliminare alcuni effetti collaterali, sono stati sviluppati agenti bloccanti selettivi adrenocettori che agiscono rigorosamente su un tipo specifico di recettore (α1,2, β1,2).

Gruppi bloccanti adrenergici

  1. Alfa bloccanti:
    • α -1 -adrenobloccanti - prazosina, doxazosina;
    • α -2 -blockers - yohimbina;
    • α-1,2-bloccanti - fentolamina, pirroksan, nicergolina.
  1. Beta-bloccanti:
    • cardioselettiva (β-1) adrenoblocker - atenololo, bisoprololo;
    • bloccanti β-1,2-adrenergici non selettivi - propranololo, sotalolo, timololo.
  1. Bloccanti di recettori adrenergici sia alfa che beta - labetalolo, carvedilolo.

Alfa bloccanti

Gli alfa-bloccanti (alfa-AB), che bloccano diversi tipi di recettori alfa, agiscono nello stesso modo, realizzando gli stessi effetti farmacologici, e la differenza nel loro uso è nel numero di reazioni avverse, che, per ovvi motivi, sono più in alfa 1,2 -blocchi, perché sono diretti immediatamente a tutti i recettori di adrenalina.

I preparati di questo gruppo contribuiscono all'espansione del lume vascolare, che è particolarmente evidente nella pelle, nelle membrane mucose, nella parete intestinale, nei reni. Con un aumento della capacità del flusso sanguigno periferico, la resistenza delle pareti vascolari e la pressione arteriosa sistemica diminuiscono, così la microcircolazione e il flusso sanguigno alla periferia del sistema circolatorio sono notevolmente facilitati.

La diminuzione del ritorno venoso dovuta all'espansione e al rilassamento della "periferia" aiuta a ridurre il carico sul cuore, per cui il suo lavoro diventa più facile e lo stato del corpo migliora. I bloccanti alfa-adrenergici aiutano a ridurre il grado di ipertrofia della parete ventricolare sinistra facilitando il lavoro del corpo, non causano la tachicardia, che si verifica spesso quando si utilizzano un numero di farmaci antipertensivi.

Oltre al vasodilatatore e all'effetto ipotensivo, alfa-AB per il miglior cambiamento degli indicatori del metabolismo dei grassi, contribuendo a ridurre il colesterolo totale e i trigliceridi, aumentando la concentrazione di frazioni di grassi antiaterogeni, pertanto, il loro scopo è possibile con obesità e dislipoproteinemia di varia origine.

Quando si usano α-bloccanti, cambia anche il metabolismo dei carboidrati. Le cellule diventano più sensibili all'insulina, quindi lo zucchero è meglio e più rapidamente assorbito da loro, che previene l'iperglicemia e normalizza la glicemia. Questo effetto è molto importante per i pazienti con diabete.

Uno speciale scopo degli alfa-bloccanti è la patologia urologica. Pertanto, i farmaci bloccanti α-adrenergici sono ampiamente utilizzati nell'iperplasia prostatica a causa della capacità di alleviare alcuni dei suoi sintomi (minzione notturna, svuotamento parziale della vescica, sensazione di bruciore nell'uretra).

I bloccanti adrenergici alfa-2 hanno un debole effetto sulle pareti vascolari e sul cuore, quindi non sono popolari in cardiologia, tuttavia, durante gli studi clinici è stato osservato un effetto vivido sulla sfera sessuale. Questo fatto è stato il motivo del loro appuntamento con la disfunzione sessuale negli uomini.

Le indicazioni per l'uso di alpha-AB sono:

  • Disturbi del flusso sanguigno periferico - malattia di Raynaud, acrocianosi, microangiopatia diabetica);
  • l'emicrania;
  • feocromocitoma;
  • Lesioni trofiche dei tessuti molli degli arti, in particolare aterosclerosi, congelamento, piaghe da decubito;
  • L'ipertensione;
  • Le conseguenze di ictus, attacchi ischemici transitori, demenza vascolare;
  • Insufficienza cardiaca cronica;
  • Adenoma prostatico;
  • Anestesia e chirurgia - per la prevenzione delle crisi ipertensive.

La prazosina e la doxazosina sono utilizzate attivamente nel trattamento dell'ipertensione, la tamsulosina e la terazosina sono efficaci nell'iperplasia prostatica. Pirroksan ha un effetto sedativo, migliora il sonno, allevia il prurito con dermatite allergica. Inoltre, a causa della capacità di inibire l'attività dell'apparato vestibolare, il pirroksan può essere prescritto per il mal di mare e l'aria. Nella pratica dell'abuso di droghe, è usato per ridurre le manifestazioni di sindrome da astinenza da morfina e ritiro di alcol.

Il nicergolin è utilizzato dai neurologi nel trattamento dell'encefalopatia dyscirculatory, dell'arteriosclerosi cerebrale, indicato per disturbi del flusso sanguigno cerebrale acuto e cronico, attacchi ischemici transitori e può essere prescritto per lesioni alla testa per prevenire attacchi di emicrania. Ha un eccellente effetto vasodilatatore, migliora la circolazione sanguigna negli arti e quindi è usato nella patologia del letto periferico (malattia di Raynaud, aterosclerosi, diabete, ecc.).

Beta-bloccanti

I beta-bloccanti (beta-AB), usati in medicina, sono diretti sia ad entrambi i tipi di beta-recettori (1,2), sia a beta-1. Il primo è chiamato non selettivo, il secondo selettivo. La beta-2-AB selettiva non viene utilizzata a scopo terapeutico, poiché non hanno effetti farmacologici significativi, il resto è ampiamente distribuito.

azione di base dei beta-bloccanti

I beta-bloccanti hanno una vasta gamma di effetti associati all'inattivazione dei recettori beta dei vasi sanguigni e del cuore. Alcuni di essi sono in grado non solo di bloccare, ma in parte anche di attivare molecole recettoriali, la cosiddetta attività simatomimetica interna. Questa proprietà è nota per i farmaci non selettivi, mentre i beta-1-bloccanti selettivi non ce l'hanno.

I beta-bloccanti sono ampiamente utilizzati nel trattamento di malattie del sistema cardiovascolare - ischemia miocardica, aritmie, ipertensione. Riducono la frequenza delle contrazioni del cuore, riducono la pressione sanguigna e forniscono un effetto anestetico per l'angina. La depressione della concentrazione dell'attenzione è associata alla depressione del sistema nervoso centrale da preparazioni separate, che è importante per i conducenti di trasporti e le persone impegnate in un intenso lavoro fisico e mentale. Allo stesso tempo, questo effetto può essere usato nei disturbi d'ansia.

Beta-bloccanti non selettivi

I mezzi di azione non selettiva contribuiscono alla riduzione delle contrazioni cardiache, riducono leggermente la resistenza periferica periferica, hanno un effetto ipotensivo. L'attività contrattile del miocardio diminuisce, quindi anche la quantità di ossigeno necessaria per il lavoro del cuore diminuisce e, quindi, aumenta la resistenza all'ipossia (per la malattia ischemica, per esempio).

Riducendo il tono vascolare, riducendo il rilascio di renina nel flusso sanguigno, si ottiene l'effetto ipotensivo di beta-AB nell'ipertensione. Hanno effetto antiipoxico e antitrombotico, riducono l'attività dei centri di eccitazione nel sistema di conduzione cardiaca, prevenendo le aritmie.

I beta-bloccanti tonificano la muscolatura liscia dei bronchi, dell'utero, del tratto gastrointestinale e allo stesso tempo rilassano lo sfintere della vescica.

Gli effetti influenzati consentono ai beta-bloccanti di ridurre la probabilità di infarto miocardico e morte improvvisa coronarica, secondo alcune fonti, della metà. I pazienti con ischemia del cuore durante il loro uso notano che gli attacchi di dolore diventano più rari, la resistenza agli aumenti di stress fisici e mentali. Nei pazienti ipertesi con beta-AB non selettiva, il rischio di disturbi circolatori acuti nel cervello e ischemia miocardica diminuisce.

La capacità di aumentare il tono del miometrio consente l'uso di farmaci di questo gruppo nella pratica ostetrica per la prevenzione e il trattamento del sanguinamento atonico durante il parto, la perdita di sangue durante le operazioni.

Beta-bloccanti selettivi

I beta-bloccanti selettivi agiscono principalmente sul cuore. La loro influenza si riduce a:

  1. Ridurre la frequenza cardiaca;
  2. Ridurre l'attività del nodo del seno, i percorsi e il miocardio, ottenendo così un effetto antiaritmico;
  3. Ridurre l'ossigeno necessario al miocardio - effetto antiipoxico;
  4. Pressione del sistema ridotta;
  5. Restrizione del centro di una necrosi ad un attacco cardiaco.

Con la nomina dei beta-bloccanti, il carico sul muscolo cardiaco e il volume di sangue che entra nell'aorta dal ventricolo sinistro al momento della sistole è ridotto. Nei pazienti che assumono farmaci selettivi, il rischio di tachicardia si riduce quando si cambia posizione dalla posizione sdraiata alla verticale.

L'effetto clinico dei beta bloccanti cardio-selettivi è di ridurre la frequenza e la gravità degli ictus, aumentare la resistenza allo stress fisico e psico-emotivo. Oltre a migliorare la qualità della vita, riducono la mortalità da malattie cardiache, la probabilità di ipoglicemia nel diabete, il broncospasmo negli asmatici.

L'elenco di beta-AB selettivo comprende molti elementi, tra cui atenololo, acebutololo, bisoprololo, metoprololo (egilok), nebivololo. I bloccanti non selettivi dell'attività adrenergica comprendono nadololo, pindololo (whisky), propranololo (anaprilina, obzidan), timololo (collirio).

Le indicazioni per la nomina dei beta-bloccanti prendono in considerazione:

  • Aumento della pressione sistemica e intraoculare (glaucoma);
  • tachicardia;
  • Cardiopatia ischemica (angina pectoris, infarto miocardico);
  • Prevenzione dell'emicrania;
  • Cardiomiopatia ipertrofica;
  • Feocromocitoma, tireotossicosi.

I beta-bloccanti sono un gruppo serio di farmaci che possono essere prescritti solo da un medico, ma in questo caso sono possibili reazioni avverse. I pazienti possono sperimentare mal di testa e vertigini, lamentano scarso sonno, debolezza, ridotto sfondo emotivo. Un effetto collaterale può essere l'ipotensione, una diminuzione della frequenza cardiaca o il suo disturbo, reazioni allergiche, mancanza di respiro.

I beta-bloccanti non selettivi nel numero di effetti indesiderati hanno il rischio di insufficienza cardiaca, deficit visivo, svenimento, segni di insufficienza respiratoria. Le gocce oculari possono causare irritazione della mucosa, sensazione di bruciore, lacrimazione, processi infiammatori nei tessuti dell'occhio. Tutti questi sintomi richiedono la consultazione con uno specialista.

Quando prescrive i beta-bloccanti, il medico terrà sempre in considerazione la presenza di controindicazioni, di cui ce ne sono di più nel caso di farmaci selettivi. È impossibile prescrivere agenti bloccanti di adrenorecettori a pazienti con patologia di conduzione nel cuore come blocchi, bradicardia, sono proibiti nello shock cardiogeno, ipersensibilità individuale a componenti di farmaci, insufficienza cardiaca scompensata acuta o cronica, asma bronchiale.

I beta-bloccanti selettivi non sono assegnati a donne in gravidanza e in allattamento, così come a pazienti con patologia del flusso sanguigno distale.

L'uso di alfa-beta-bloccanti

I preparati del gruppo di α, β-bloccanti contribuiscono a una diminuzione della pressione sistemica e intraoculare, migliorano gli indicatori del metabolismo dei grassi (riducono la concentrazione di colesterolo e suoi derivati, aumentano la proporzione di lipoproteine ​​anti-aterogene nel plasma sanguigno). Espansione dei vasi sanguigni, riduzione della pressione e carico sul miocardio, non influenzano il flusso sanguigno nei reni e la resistenza vascolare periferica totale.

I farmaci che agiscono su due tipi di recettori per l'adrenalina aumentano la contrattilità miocardica, a causa della quale il ventricolo sinistro getta completamente l'intero volume di sangue nell'aorta al momento della sua contrazione. Questo effetto è importante con l'aumento del cuore, espandendo le sue cavità, che è spesso il caso di insufficienza cardiaca, difetti cardiaci.

Quando prescritti a pazienti con insufficienza cardiaca, le sostanze bloccanti α, β-adrenergiche migliorano la funzione cardiaca, rendendo i pazienti più resistenti agli sforzi fisici ed emotivi, prevengono le tachicardie e gli ictus con dolore cardiaco diventano più rari.

Avendo un effetto positivo principalmente sul muscolo cardiaco, α, β-bloccanti riducono la mortalità e il rischio di complicanze nell'infarto miocardico acuto, cardiomiopatia dilatativa. Il motivo del loro appuntamento sono:

  1. Ipertensione, compresi, al momento della crisi;
  2. Insufficienza cardiaca congestizia - in combinazione con altri gruppi di farmaci secondo lo schema;
  3. Ischemia cronica del cuore sotto forma di angina stabile;
  4. Alcuni tipi di aritmia cardiaca;
  5. Aumento della pressione intraoculare - applicato localmente in gocce.

Durante il trattamento in questo gruppo, sono possibili effetti collaterali che riflettono l'effetto del farmaco su entrambi i tipi di recettori - sia alfa che beta:

  • Vertigini e mal di testa associati all'abbassamento della pressione sanguigna, possibili svenimenti;
  • Debolezza, sentirsi stanco;
  • Una diminuzione della frequenza delle contrazioni del cuore, un deterioramento della conduzione degli impulsi lungo il miocardio fino ai blocchi;
  • Stati depressi;
  • Cambiamenti nella conta ematica - una diminuzione di leucociti e piastrine, che è irto di sanguinamento;
  • Edema e aumento di peso;
  • Dispnea e broncospasmo;
  • Reazioni allergiche

Questo è un elenco incompleto di possibili effetti su cui il paziente può leggere tutte le informazioni contenute nelle istruzioni per l'uso di un determinato farmaco. Non fatevi prendere dal panico, trovando un elenco così impressionante di possibili reazioni avverse, perché la frequenza della loro comparsa è bassa e solitamente il trattamento è ben tollerato. Se ci sono controindicazioni a sostanze specifiche, il medico sarà in grado di scegliere un altro strumento con lo stesso meccanismo di azione, ma sicuro per il paziente.

Gli alfa-beta-bloccanti possono essere usati sotto forma di gocce per il trattamento dell'aumento della pressione intraoculare (glaucoma). La probabilità di un'azione sistemica è piccola, ma vale comunque la pena tenere conto di alcune possibili manifestazioni di trattamento: ipotensione e diminuzione della frequenza cardiaca, broncospasmo, mancanza di respiro, sensazione di battito cardiaco e debolezza, nausea e reazioni allergiche. Quando compaiono questi sintomi, è necessario andare urgentemente da un oftalmologo per correggere la terapia.

Come ogni altro gruppo di farmaci, i α, i β-bloccanti hanno controindicazioni per l'uso, che sono noti ai terapeuti, ai cardiologi e ad altri medici che li usano nella loro pratica.

Questi fondi non dovrebbero essere prescritti a pazienti con compromissione della conduzione degli impulsi nel cuore (blocco seno-atriale, blocco AV 2-3 gradi, bradicardia sinusale con una frequenza cardiaca inferiore a 50 al minuto), poiché aggravano ulteriormente la malattia. A causa dell'effetto della riduzione della pressione, questi farmaci non vengono utilizzati in ipotensione, con shock cardiogeno, insufficienza cardiaca scompensata.

Intolleranza individuale, allergie, grave danno al fegato, malattie con ostruzione bronchiale (asma, bronchite ostruttiva) sono anche un ostacolo all'uso di agenti di blocco-adreno.

Gli alfa-beta-bloccanti non sono assegnati alle donne incinte e alle donne che allattano a causa dei possibili effetti negativi sul feto e sul corpo del bambino.

L'elenco dei farmaci con effetti beta-adrenoblokiruyuschimi è molto ampio, essi accettano un gran numero di pazienti con malattie cardiovascolari in tutto il mondo. Con alta efficienza, sono generalmente ben tollerati, relativamente raramente danno reazioni avverse e possono essere prescritti per un lungo periodo di tempo.

Come ogni altro medicinale, un beta-bloccante non può essere usato da solo, senza controllo medico, anche se aiuta ad alleviare la pressione o ad eliminare la tachicardia da un parente stretto o vicino. Prima di utilizzare tali farmaci, è necessario un esame approfondito con l'istituzione di una diagnosi accurata al fine di eliminare il rischio di reazioni avverse e complicanze, nonché la consultazione con un terapeuta, cardiologo e oftalmologo.

Alfa bloccanti per l'ipertensione

Da che cosa sta andando la pressione?

Qual è l'ipertensione arteriosa

Iperteso: uno stile di vita

Il trattamento della pressione arteriosa è impossibile?

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Ipertensione arteriosa

Fasi della malattia ipertensione

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Trattamento farmacologico dell'ipertensione

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Controllo della pressione arteriosa

Cura l'ipertensione con un terapeuta

Nutrizione e dieta per l'ipertensione

Dieta per l'ipertensione

Alfa e beta bloccanti che portano ad una minore pressione

Questi farmaci, come gli ACE-inibitori, i bloccanti dei canali del calcio, influenzano i vasi sanguigni. Gli alfa-bloccanti comprendono: doxazosina, prazosina, terazosina.

Gli alfa bloccanti impediscono il passaggio di impulsi vasocostrittori alle arterie, causano la dilatazione dei vasi sanguigni e portano ad una diminuzione della pressione sanguigna. Questi farmaci sono particolarmente indicati con livelli elevati di colesterolo cattivo che ostruiscono le arterie (vedere il capitolo sul colesterolo).

Come i farmaci ACE-inibitori, non causano sonnolenza, quindi puoi mantenere uno stile di vita attivo. Hanno un effetto collaterale utile: facilitano la minzione con un aumento della ghiandola prostatica negli uomini anziani. Gli eventi avversi negativi non durano a lungo: sono leggeri capogiri o svenimento (raramente) durante l'assunzione della prima dose, soprattutto negli anziani. Beta-bloccanti

Questi farmaci agiscono direttamente sul cuore, facendolo battere meno spesso e con meno forza, che abbassa la pressione sanguigna. Li elenchiamo: acebutololo, atenololo, betaxololo, bisoprololo, sarteololo, labetalolo, metoprololo, nadololo, propranololo, timololo, talinololo, carvedilolo e altri.

Oltre all'uso di ipertensione, possono essere utilizzati per l'angina pectoris, dolori al petto causati dal blocco dei vasi sanguigni che alimentano il muscolo cardiaco. Gli studi hanno dimostrato che l'assunzione di beta-bloccanti riduce il rischio di un secondo infarto e quindi riduce il numero di decessi nei nuclei. Tuttavia, i beta-bloccanti non sono adatti a tutti.

Sono controindicati per coloro che soffrono di insufficienza cardiaca, cioè una malattia in cui il cuore difficilmente distilla il sangue attraverso le arterie. Abbassare la frequenza cardiaca con questa malattia non farà che peggiorare la causa.

Anche i farmaci sono controindicati nell'asma bronchiale. Quando i diabetici assumono questi farmaci, devono controllare costantemente il loro contenuto di zucchero nel sangue, in quanto può salire a un livello pericoloso. Con la pressione alta, è necessario controllare il colesterolo nel sangue (a proposito, questo è importante anche se non si stanno assumendo beta-bloccanti).

I beta-bloccanti possono ridurre l'attività sessuale. Negli uomini, possono causare impotenza.

Gli effetti collaterali possono essere temporanei, ma devono essere segnalati al medico. È impossibile smettere di prendere i beta-bloccanti senza aver prima ottenuto l'approvazione dal medico curante: i farmaci di questo tipo cambiano il modo in cui funziona il cuore, e la cessazione improvvisa del loro uso causa gravi conseguenze.

Bloccanti dei canali del calcio Il calcio ti consente di controllare il tono muscolare e la funzione muscolare. I farmaci riducono il livello di calcio che i muscoli assumono da quelli situati intorno ai vasi sanguigni. Il risultato sono arterie rilassate e aperte. Alcuni bloccanti agiscono direttamente sul cuore, indebolendo la forza di ogni battito o rallentando il processo del battito cardiaco. I preparati di questo tipo aiutano con l'angina. Non provocano sensazioni di stanchezza e sonnolenza, quindi le persone che li assumono possono condurre uno stile di vita attivo. Non aumentano il colesterolo, quindi, sono anche mostrati con colesterolo alto.

I preparativi di questo gruppo includono: amlodipina, verapamil, diltiazem, isradipina, nifedipina e altri.

Farmaci per l'ipertensione

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Rimedi popolari per il trattamento dell'ipertensione

Ipertensione e fitoterapia, trattamento a base di erbe

Trattamento dell'ipertensione con il miele

Trattamento dei succhi di ipertensione e ictus

Colesterolo nel corpo

Bloccanti adrenergici nel trattamento dell'ipertensione L'efficacia dei bloccanti di adrenorecettori

La scoperta di Alquist nel 1949 di adrenorecettori. percependo le influenze simpatiche in vari organi, è stata la base per la creazione di una nuova classe di farmaci, che consente di eseguire intenzionalmente effetti stimolanti (agonistici) o inibitori (antagonistici) su questi recettori. Più tardi si è scoperto che gli adrenorecettori sono lontani dall'essere omogenei e sono stati divisi in recettori alfa e beta.

Inoltre, in ciascuno dei gruppi sono stati assegnati due sottogruppi: il primo e il secondo. È stato stabilito che la stimolazione dei recettori alfa-1 adrenergici causa vasocostrizione. Una conseguenza della stimolazione dei recettori adrenergici alfa-2 è l'inibizione del rilascio di noradrenalina e vasodilatazione. La stimolazione dei recettori beta-1 determina un aumento della frequenza cardiaca, un aumento del suo lavoro, l'inotropismo, mentre l'effetto dei due recettori beta-2 porta ad un'espansione dei bronchioli, la vasodilatazione.

Per il trattamento dell'ipertensione arteriosa, viene usato alfa-1-bloccante - il prazosina, che riduce il tono arteriolare, non aumenta la frequenza cardiaca e non aumenta il MO; nessun effetto centrale e diretto sui reni; non causa disturbi metabolici. Tuttavia, la sua prima dose può causare grave ipotensione posturale. La monoterapia con prazozinom spesso non è abbastanza efficace. Applicalo in combinazione con altri farmaci, in particolare con diuretici.

Questo gruppo di farmaci comprende alcaloide di ergot - diidroergocristi, che viene solitamente utilizzato in preparazioni complesse (cristepin). I bloccanti alfa 1 possono causare una sindrome da rapina, poiché espandono notevolmente la rete coronarica periferica. A questo proposito, non sono nominati con disordini coronarici significativi, particolarmente acuti.

L'attività alfa-2-agonistica degli adrenorecettori nel trattamento dell'ipertensione arteriosa viene utilizzata in preparazioni caratterizzate principalmente da un'azione centrale (clonidina e dopamina).

I bloccanti dei recettori beta-adrenergici o beta-bloccanti (BB) sono della massima importanza nel trattamento dell'ipertensione. Con la loro attività, la persistenza dell'effetto, appartengono indubbiamente ai principali farmaci per il trattamento dell'ipertensione. Un meccanismo d'azione comune per l'intero gruppo BB è l'effetto inibitorio sulle divisioni centrali del sistema nervoso simpatico e contemporaneamente migliora l'azione del sistema parasimpatico. Nella fase iniziale, l'azione di BB porta ad una diminuzione della frequenza cardiaca, un indebolimento della funzione contrattile del cuore e una diminuzione della MO. Allo stesso tempo, la produzione di renina è leggermente ridotta.

Tuttavia, sui vasi periferici in questa fase, i beta-bloccanti possono avere un effetto vasocostrittore, potenziato in connessione con una caduta in MO. Se l'effetto di BB fosse limitato all'effetto sul lavoro del cuore, l'effetto ipotensivo persistente (nei giorni 7-14), che nell'ipertensione può essere causato solo da una diminuzione della resistenza periferica, rimarrebbe inesplicabile. Si è scoperto che anche con la normalizzazione di MO, l'effetto ipotensivo persiste. È stato stabilito che la diminuzione della vasocostrizione periferica è dovuta all'aumentata influenza del nervo vago, all'aumentata sensibilità dei barocettori alla pressione sanguigna, a una diminuzione della produzione di catecolamine, a una diminuzione della produzione di renina e, conseguentemente, all'angiotensina II.

È stato stabilito che l'effetto cardioprotettivo dei beta-bloccanti, inibendo lo sviluppo dell'ipertrofia miocardica, gioca un ruolo importante nel trattamento dell'ipertensione arteriosa. Inoltre, è stato riscontrato che l'uso a lungo termine di BB può, nelle prime fasi dell'ipertensione, portare allo sviluppo inverso dell'ipertrofia miocardica e della muscolatura liscia vascolare.

Indice del tema "Trattamento dell'ipertensione arteriosa":

№ 3. Alfa-bloccanti come farmaci antipertensivi

Inserito: 4 febbraio 2013 nella categoria Cardiologia ed ECG

Stai leggendo una serie di articoli sui farmaci antipertensivi (antipertensivi). Se vuoi avere una visione più olistica dell'argomento, inizia dall'inizio: una panoramica dei farmaci antipertensivi che agiscono sul sistema nervoso.

Gli alfa-bloccanti sono chiamati farmaci che in modo reversibile (temporaneamente) bloccano vari tipi (α1 -, α2 -) recettori adrenergici. alfa1 -i bloccanti adrenergici sono usati per trattare l'ipertensione (più spesso come adiuvante) e per migliorare la minzione nell'adenoma prostatico.

Classificazione di alfa-bloccanti

Esistono alfa-bloccanti non selettivi e selettivi. Atto non selettivo come su α1 -, così via α2 -recettori adrenergici. Solo blocco selettivo α1 -recettori adrenergici.

Su alfa bloccanti non selettivi dirà solo brevemente. Questi includono fentolamina, alcaloidi dell'ergot e loro derivati, tropodifene, nicergolina, propossano, butirrano, ecc. Un elenco approssimativo di indicazioni per il loro uso è il seguente:

  • violazioni della circolazione cerebrale (aterosclerosi, ictus, ecc.),
  • disturbi circolatori periferici (malattia di Raynaud, endoarterite obliterante, ecc.),
  • mal di testa di origine vascolare (soprattutto emicrania),
  • diagnosi e trattamento del feocromocitoma (tumore benigno che secerne norepinefrina e adrenalina),
  • a volte per il trattamento della crisi ipertensiva (per via endovenosa),
  • Alcuni farmaci sono usati nel trattamento dei sintomi di astinenza (trattamento del bere duro).

L'alcaloide ergotidico diidroergocristina fa parte dell'agente antipertensivo combinato Normatens (diidroergocristina + reserpina + clopamide), i dettagli riguarderanno i simpaticolitici.

A causa della breve durata dell'effetto ipotensivo, la fentolamina, i tropafen e altri sono usati solo per alleviare le crisi ipertensive e diagnosticare il feocromocitoma (un tumore del midollo surrenale o dei nodi del sistema nervoso autonomo simpatico, che secerne le catecolamine - noradrenalina, adrenalina, dofamina; 10 mila popolazione e fino all'1% dei pazienti con ipertensione). Per uso continuo come un antiipertensivo (antiipertensivo) fondi inadatti.

Alfa selettivo1 -i bloccanti sono usati in cardiologia e in urologia:

  1. come farmaci antipertensivi;
  2. per il trattamento dell'adenoma prostatico.

Confronto di alfa-bloccanti selettivi e non selettivi

Nel trattamento dell'ipertensione arteriosa, gli alfa-bloccanti selettivi riducono meno la frequenza cardiaca (frequenza cardiaca) rispetto a quelli non selettivi. La ragione di questo è nel meccanismo di feedback negativo. natura intrinseca nel alfa2 -recettori adrenergici. Quando la norepinefrina agisce su alfa2 -recettori, riduce la sua secrezione nelle terminazioni nervose (autodifesa del corpo dall'eccessiva attivazione del sistema simpato-surrenale). Se α2 -Poiché i recettori sono bloccati da un alfa bloccante non selettivo, nulla limita il rilascio di catecolamine. Pertanto, significativamente più noradrenalina viene rilasciata, e attraverso β1 -gli adrenorecettori aumentano di più la frequenza cardiaca (vedi l'argomento precedente sui tipi e gli effetti degli adrenorecettori).

alfa1 -bloccanti per il trattamento dell'ipertensione

Questi includono prazosina, doxazosina e terazosina.

Questo gruppo di farmaci ha i suoi meriti e un grande svantaggio.

Virtù alfa1 -bloccanti:

  1. a differenza di beta-bloccanti e diuretici, α1 -i bloccanti hanno un effetto benefico sul livello di colesterolo totale e trigliceridi (profilo lipidico) del plasma sanguigno, che riduce il rischio di progressione dell'aterosclerosi,
  2. non influenzare i livelli di zucchero nel sangue (glucosio),
  3. ridurre la pressione sanguigna senza un aumento significativo della frequenza cardiaca,
  4. non influisce sulla potenza,
  5. hanno pochi effetti collaterali, ad eccezione di uno - il "primo effetto dose" (dettagli sotto).

alfa1 -i bloccanti dilatano i vasi sanguigni sia piccoli che più grandi, a causa dei quali la pressione sanguigna diminuisce di più nella posizione verticale rispetto a quella orizzontale. Normalmente, quando una persona si alza dal letto, il suo sistema nervoso aumenta il tono delle arterie al fine di regolare il corpo in una posizione eretta del corpo. Ricezione alpha1 -bloccante impedisce tale adattamento dell'organismo. Quando una persona assume una posizione verticale, la sua pressione sanguigna cala bruscamente, non viene fornito abbastanza ossigeno al cervello, diventa più scuro negli occhi, vertigini, preoccupato per la forte debolezza. e il paziente sviene. Dopo una caduta (in posizione orizzontale) l'afflusso di sangue al cervello migliora e presto la coscienza ritorna. Di per sé, tale svenimento non rappresenta un grande pericolo, ma quando cade, il paziente può causare lesioni pericolose.

Un forte calo del livello di pressione del sangue con una possibile perdita di coscienza durante il passaggio da una posizione orizzontale a una verticale ha diversi nomi:

  • ipotensione posturale (dalla postura inglese - postura, posizione, greco - ipo - sotto, inglese - tensione - pressione),
  • ipotensione ortostatica (dal greco ortos - dritto, statos - in piedi),
  • collasso ortostatico (dal latino collasso - caduto).

L'ipotensione ortostatica è più comune con il PRIMO uso di alfa selettivo.1 -bloccante, quindi viene anche chiamato "effetto prima dose". Ad esempio, il prazosin ha l'effetto della prima dose più spesso nel 16% dei casi. In altri farmaci di questo gruppo (doxazosina e terazosina), l'effetto della prima dose è meno pronunciato a causa del fatto che vengono assorbiti più lentamente nel tratto gastrointestinale, e quindi l'effetto si verifica in seguito. La prazosina viene prescritta 2-3 volte al giorno e la doxazosina e la terazosina possono essere assunte 1 volta al giorno.

Personalmente, ho avuto perdita di conoscenza nei pazienti dopo la prima dose di prazosina o doxazosina circa 2-3 volte. I fattori di rischio per svenire sono:

  • dieta a basso contenuto di sale (restrizione del sale nei pazienti con ipertensione arteriosa),
  • ricevere la prima dose di prazosina durante il trattamento diuretico (diuretico).

Prevenzione della sincope ortostatica alla prima dose di alfa1-bloccante adrenergico:

  • i diuretici devono essere cancellati in pochi giorni,
  • prima dose di alfa1 -bloccante dovrebbe essere minimo (vedere le istruzioni per il farmaco, per il prazosina è 0,5-1 mg),
  • La prima dose deve essere assunta prima di coricarsi. il paziente deve essere in posizione orizzontale. Quindi, con un intervallo di diversi giorni, la dose giornaliera viene gradualmente aumentata al necessario.
  • È curioso che se α1 -il bloccante ha causato l'effetto della prima dose ed è stato temporaneamente annullato, quindi la ri-nomina di questo farmaco per 1 settimana non porta più all'effetto della prima dose.

    In uno studio clinico multicentrico su CIPPAG I (1985, 1989), è stato riscontrato che la prazozina in monoterapia (cioè, la prazosina è stata assunta come unico farmaco) nei primi 2-3 giorni ha ridotto la pressione sanguigna bene, quindi l'effetto è diminuito di 4-5 giorni (tachifilassi), che richiesto un aumento della dose. Un effetto antipertensivo stabile è stato osservato entro la fine del 1o mese di trattamento nel 50%, in mezzo anno - 75%, in 1 anno dopo l'inizio del trattamento - nel 53%. Pertanto, la monoterapia prazozinom era possibile nella metà dei pazienti che hanno preso parte allo studio.

    alfa1 -i bloccanti a volte causano ritenzione di liquidi nel corpo, in questi casi è utile combinarli con diuretici. Oltre al trattamento dell'ipertensione, alfa1 -i bloccanti con beta bloccanti sono spesso usati per trattare l'insufficienza cardiaca cronica (vedi α mista1 -, β-bloccante carvedilolo nel prossimo argomento sui beta-bloccanti).

    Doxazosina, terazosina - farmaci più moderni (rispetto a prazosina) con un regime posologico conveniente (1 volta al giorno) ed effetti collaterali meno gravi.

    alfa1 -bloccanti in urologia

    Il secondo uso più importante di α1 -bloccanti - trattamento dei sintomi associati ad adenoma prostatico. o meglio, con BPH (iperplasia prostatica benigna). alfa1 -i bloccanti sono usati in urologia e in altre aree, ad esempio per la prevenzione della ritenzione urinaria acuta, per il trattamento della prostatite cronica, ecc.

    Di alfa1 -Solo 2 farmaci sono usati nei bloccanti esclusivamente in urologia:

    Questi due farmaci non hanno praticamente alcun effetto sulla pressione sanguigna. perché bloccano l'alfa1A -gli adrenorecettori della muscolatura liscia della prostata, del collo della vescica e dell'uretra sono 20 volte più attivi. di alfa1B -adrenorecettori della muscolatura liscia dei vasi sanguigni. Sebbene la prudenza non faccia male.

    Sia in cardiologia che in urologia sono usati:

    Il prazosin può essere usato anche per i disturbi della minzione, ma secondo queste indicazioni è assegnato molto raramente. Lo svenimento ortostatico seguito da una chiamata di emergenza di solito si verifica quando un chirurgo o un urologo prescrive doxazosina o terazosina e dimentica di avvertire il paziente su come assumere correttamente la prima dose. Non invano consiglio di leggere sempre le istruzioni per qualsiasi farmaco che prendi la prima volta. Questo evita spesso una serie di problemi, perché il medico alla reception potrebbe non avere tempo o dimenticare di avvertire il paziente di tutte le cose necessarie.

    Per Saperne Di Più I Vasi