Beta-bloccanti: lista dei farmaci

Un ruolo importante nella regolazione delle funzioni corporee sono le catecolamine: adrenalina e norepinefrina. Vengono rilasciati nel sangue e agiscono su speciali terminazioni nervose sensibili - adrenorecettori. Questi ultimi sono divisi in due grandi gruppi: alfa e beta adrenorecettori. I beta-adrenorecettori si trovano in molti organi e tessuti e sono divisi in due sottogruppi.

Quando i β1-adrenorecettori vengono attivati, la frequenza e la forza delle contrazioni cardiache aumentano, le arterie coronarie si dilatano, la conduttività e l'automatismo del cuore migliorano, la rottura del glicogeno nel fegato e la formazione di aumento di energia.

Quando i β2-adrenorecettori sono eccitati, le pareti dei vasi sanguigni e dei muscoli dei bronchi sono rilassate, il tono dell'utero diminuisce durante la gravidanza, la secrezione di insulina e l'aumento della massa grassa. Pertanto, la stimolazione dei recettori beta-adrenergici con l'aiuto delle catecolamine porta alla mobilitazione di tutte le forze del corpo per la vita attiva.

Beta adrenoblokator (BAB) - un gruppo di farmaci che legano i recettori beta-adrenergici e impediscono alle catecolamine di agire su di essi. Questi farmaci sono ampiamente utilizzati in cardiologia.

Meccanismo d'azione

BAB ridurre la frequenza e la forza delle contrazioni del cuore, ridurre la pressione sanguigna. Di conseguenza, il consumo di ossigeno del muscolo cardiaco è ridotto.

La diastole è allungata - un periodo di riposo, rilassamento del muscolo cardiaco, durante il quale i vasi coronari sono pieni di sangue. La riduzione della pressione diastolica intracardiaca contribuisce anche al miglioramento della perfusione coronarica (apporto di sangue miocardico).

Vi è una ridistribuzione del flusso sanguigno dal normale apporto di sangue alle aree ischemiche, di conseguenza, la tolleranza dell'attività fisica migliora.

BAB ha effetti antiaritmici. Essi inibiscono l'azione cardiotossica e aritmogena delle catecolamine, oltre a prevenire l'accumulo di ioni di calcio nelle cellule cardiache, peggiorando il metabolismo energetico nel miocardio.

classificazione

BAB: un vasto gruppo di droghe. Possono essere classificati in molti modi.
La cardioselettività è la capacità del farmaco di bloccare solo β1-adrenorecettori, senza influenzare i β2-adrenorecettori, che si trovano nella parete dei bronchi, vasi, utero. Maggiore è la selettività del BAB, più è sicuro l'uso con malattie concomitanti delle vie respiratorie e dei vasi periferici, oltre al diabete. Tuttavia, la selettività è un concetto relativo. Con la nomina del farmaco in dosi elevate, il grado di selettività è ridotto.

Alcuni BAB hanno un'attività simpaticomimetica intrinseca: la capacità di stimolare i recettori beta-adrenergici in una certa misura. Rispetto al BAB convenzionale, tali farmaci rallentano il ritmo cardiaco e la forza delle sue contrazioni, meno spesso portano allo sviluppo della sindrome da astinenza, influenzando meno negativamente il metabolismo dei lipidi.

Alcuni BAB sono in grado di espandere ulteriormente i vasi, cioè hanno proprietà vasodilatanti. Questo meccanismo è implementato attraverso attività simpaticomimetica interna pronunciata, blocco di alfa-adrenorecettori o azione diretta sulle pareti vascolari.

La durata dell'azione dipende molto spesso dalle caratteristiche della struttura chimica del BAB. Gli agenti lipofili (propranololo) durano per diverse ore e vengono rapidamente eliminati dal corpo. I farmaci idrofili (atenololo) sono efficaci per un periodo più lungo, possono essere prescritti con minore frequenza. Al momento sono state create anche sostanze lipofile a lunga durata d'azione (metoprololo ritardato). Inoltre, ci sono BAB con una durata d'azione molto breve - fino a 30 minuti (esmolol).

Elenco di

1. BAB non bioselettivo:

A. Senza attività simpaticomimetica interna:

  • propranololo (anaprilina, obzidan);
  • nadololo (korgard);
  • sotalolo (sogexal, tensol);
  • timololo (blocco);
  • nipradilol;
  • flestrolol.

B. Con attività simpaticomimetica interna:

  • oxprenololo (trazicor);
  • pindololo (whisky);
  • alprenololo (aptina);
  • penbutololo (betapressina, levatolo);
  • bopindololo (sandonorm);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • carteololo;
  • labetalolo.

2. BAB cardio selettivo:

A. Senza attività simpaticomimetica interna:

  • metoprololo (beteloc, beteloc zok, corvitolo, metozok, methocardum, metocor, corniolo, aegiloc);
  • atenololo (beta, tenormin);
  • betaxololo (betak, lokren, karlon);
  • esmololo (frangiflutti);
  • bisoprololo (aritel, bidop, biolo, biprol, bisogamma, bisomero, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, pneumatici);
  • carvedilolo (acridilolo, bagodilolo, vedicardolo, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
  • Nebivololo (binelolo, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Con attività simpaticomimetica interna:

  • acebutalolo (acecor, sectral);
  • talinololo (kordanum);
  • obiettivi del prolol;
  • epanololo (vazakor).

3. BAB con proprietà vasodilatanti:

  • amozulalol;
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • labetalolo;
  • medroksalol;
  • nipradilol;
  • pindololo.

4. BAB long acting:

5. Azione BAB ultracorta, cardio selettiva:

Utilizzare in malattie del sistema cardiovascolare

Angina Stress

In molti casi, i BAB sono tra gli agenti principali nel trattamento dell'angina pectoris e nella prevenzione degli attacchi. A differenza dei nitrati, questi farmaci non causano tolleranza (resistenza ai farmaci) con l'uso prolungato. I BAB sono in grado di accumularsi (accumularsi) nel corpo, il che consente, nel tempo, di ridurre il dosaggio del farmaco. Inoltre, questi strumenti proteggono il muscolo cardiaco stesso, migliorando la prognosi riducendo il rischio di infarto miocardico ricorrente.

L'attività antianginosa di tutti i BAB è pressappoco la stessa. La loro scelta si basa sulla durata dell'effetto, sulla gravità degli effetti collaterali, sul costo e su altri fattori.

Iniziare il trattamento con una piccola dose, aumentandolo gradualmente fino a diventare efficace. Il dosaggio è scelto in modo che la frequenza cardiaca a riposo non sia inferiore a 50 al minuto e il livello di pressione arteriosa sistolica sia almeno 100 mm Hg. Art. Dopo l'inizio dell'effetto terapeutico (cessazione degli ictus, miglioramento della tolleranza all'esercizio), la dose viene gradualmente ridotta al minimo efficace.

L'uso prolungato di alte dosi di BAB non è consigliabile, poiché questo aumenta significativamente il rischio di effetti collaterali. Con insufficiente efficacia di questi fondi, è meglio combinarli con altri gruppi di farmaci.

Il BAB non può essere annullato bruscamente, poiché ciò potrebbe causare la sindrome da astinenza.

Il BAB è particolarmente indicato se l'angina pectoris è combinata con tachicardia sinusale, ipertensione, glaucoma, stitichezza e reflusso gastro-esofageo.

Infarto miocardico

L'uso precoce di BAB nell'infarto del miocardio contribuisce a limitare la zona di necrosi del muscolo cardiaco. Questo riduce la mortalità, diminuisce il rischio di infarto miocardico ricorrente e arresto cardiaco.

Questo effetto ha un BAB senza attività simpaticomimetica interna, è preferibile utilizzare agenti cardio-selettivi. Sono particolarmente utili nella combinazione di infarto del miocardio con ipertensione arteriosa, tachicardia sinusale, angina postinfartuale e forma tachististolica di fibrillazione atriale.

Il BAB può essere prescritto immediatamente dopo l'ammissione del paziente all'ospedale per tutti i pazienti in assenza di controindicazioni. In assenza di effetti collaterali, il trattamento con loro continua per almeno un anno dopo aver subito un infarto del miocardio.

Insufficienza cardiaca cronica

Si sta studiando l'uso di BAB nell'insufficienza cardiaca. Si ritiene che possano essere utilizzati con una combinazione di insufficienza cardiaca (soprattutto diastolica) e angina da sforzo. Disturbi del ritmo, ipertensione arteriosa, forma tachististolica della fibrillazione atriale in combinazione con insufficienza cardiaca cronica sono anche motivi per la nomina di questo gruppo di farmaci.

malattia ipertonica

I BAB sono indicati nel trattamento dell'ipertensione, complicata dall'ipertrofia ventricolare sinistra. Sono anche ampiamente usati nei pazienti giovani che conducono uno stile di vita attivo. Questo gruppo di farmaci è prescritto per la combinazione di ipertensione arteriosa con angina pectoris o disturbi del ritmo cardiaco, nonché dopo infarto miocardico.

Disturbi del ritmo cardiaco

I BAB sono utilizzati per tali disturbi del ritmo cardiaco come fibrillazione atriale e flutter atriale, aritmie sopraventricolari, tachicardia sinusale poco tollerata. Possono anche essere prescritti per le aritmie ventricolari, ma la loro efficacia in questo caso è solitamente meno pronunciata. BAB in combinazione con preparazioni di potassio sono usati per trattare aritmie causate da intossicazione glicosidica.

Effetti collaterali

Sistema cardiovascolare

BAB inibisce la capacità del nodo sinusale di produrre impulsi che causano contrazioni del cuore e causare bradicardia sinusale - rallentando l'impulso a valori inferiori a 50 al minuto. Questo effetto collaterale è significativamente meno pronunciato nei BAB con attività simpaticomimetica intrinseca.

I farmaci in questo gruppo possono causare il blocco atrioventricolare di vari gradi. Riducono il potere delle contrazioni cardiache. L'ultimo effetto collaterale è meno pronunciato in BAB con proprietà vasodilatanti. BAB ridurre la pressione sanguigna.

I farmaci in questo gruppo causano spasmo dei vasi periferici. Possono comparire estremità fredde, la sindrome di Raynaud si deteriora. Questi effetti collaterali sono quasi privi di farmaci con proprietà vasodilatanti.

BAB riduce il flusso sanguigno renale (eccetto nadololo). A causa del deterioramento della circolazione sanguigna periferica nel trattamento di questi fondi, a volte c'è una forte debolezza generale.

Organi respiratori

I BAB causano broncospasmo a causa del blocco concomitante di β2-adrenorecettori. Questo effetto collaterale è meno pronunciato nei farmaci cardio-selettivi. Tuttavia, le loro dosi, efficaci contro l'angina o l'ipertensione, sono spesso piuttosto elevate, mentre la cardioselettività è significativamente ridotta.
L'uso di alte dosi di BAB può provocare apnea o una cessazione temporanea della respirazione.

BAB aggravare il corso delle reazioni allergiche a punture di insetti, medicinali e allergeni alimentari.

Sistema nervoso

Propranololo, metoprololo e altri BAB lipofili penetrano dal sangue nelle cellule cerebrali attraverso la barriera emato-encefalica. Pertanto, possono causare mal di testa, disturbi del sonno, vertigini, disturbi della memoria e depressione. Nei casi più gravi ci sono allucinazioni, convulsioni, coma. Questi effetti collaterali sono significativamente meno pronunciati nei BAB idrofili, in particolare atenololo.

Il trattamento della BAB può essere accompagnato da una violazione della conduzione neuromuscolare. Ciò porta a debolezza muscolare, diminuzione della resistenza e affaticamento.

metabolismo

I BAB non selettivi sopprimono la produzione di insulina nel pancreas. D'altra parte, questi farmaci inibiscono la mobilizzazione del glucosio dal fegato, contribuendo allo sviluppo di un'ipoglicemia prolungata nei pazienti con diabete. L'ipoglicemia promuove il rilascio di adrenalina nel sangue, che agisce sugli alfa-adrenorecettori. Ciò porta ad un aumento significativo della pressione sanguigna.

Pertanto, se è necessario prescrivere BAB a pazienti con diabete concomitante, si dovrebbe dare la preferenza a farmaci cardio-selettivi o sostituirli con antagonisti del calcio o altri gruppi.

Molti BAB, soprattutto quelli non selettivi, riducono i livelli ematici di colesterolo "buono" (alfa-lipoproteine ​​ad alta densità) e aumentano il livello di "cattivi" (trigliceridi e lipoproteine ​​a densità molto bassa). Questa carenza è priva di farmaci con attività simpaticomimetica e α-bloccante β1-interna (carvedilolo, labetololo, pindololo, dilevalolo, tseliprololo).

Altri effetti collaterali

Il trattamento della BAB in alcuni casi è accompagnato da disfunzione sessuale: disfunzione erettile e perdita del desiderio sessuale. Il meccanismo di questo effetto non è chiaro.

BAB può causare cambiamenti della pelle: eruzione cutanea, prurito, eritema, sintomi di psoriasi. In rari casi si registrano perdita di capelli e stomatiti.

Uno dei gravi effetti collaterali è la soppressione della formazione del sangue con lo sviluppo di agranulocitosi e porpora trombocitopenica.

Sindrome di cancellazione

Se BAB viene utilizzato per lungo tempo a un dosaggio elevato, allora un'improvvisa sospensione del trattamento può innescare una cosiddetta sindrome da astinenza. Si manifesta con un aumento degli attacchi di angina, l'insorgenza di aritmie ventricolari, lo sviluppo di infarto miocardico. Nei casi più lievi, la sindrome da astinenza è accompagnata da tachicardia e aumento della pressione sanguigna. La sindrome da sospensione di solito si verifica alcuni giorni dopo l'interruzione di un BAB.

Per evitare lo sviluppo della sindrome da astinenza, è necessario osservare le seguenti regole:

  • annullare il BAB lentamente per due settimane, riducendo gradualmente il dosaggio di una dose;
  • durante e dopo la sospensione di BAB, è necessario limitare le attività fisiche, se necessario, aumentare il dosaggio di nitrati e altri farmaci antianginosi, nonché i farmaci che abbassano la pressione sanguigna.

Controindicazioni

BAB è assolutamente controindicato nelle seguenti situazioni:

  • edema polmonare e shock cardiogeno;
  • insufficienza cardiaca grave;
  • asma bronchiale;
  • sindrome del seno malato;
  • blocco atrioventricolare II - III grado;
  • il livello di pressione sistolica è di 100 mm Hg. Art. e sotto;
  • frequenza cardiaca inferiore a 50 al minuto;
  • diabete mellito insulino-dipendente scarsamente controllato.

Controindicazione relativa all'appuntamento di BAB - Sindrome di Raynaud e aterosclerosi arteriosa periferica con sviluppo di claudicatio intermittente.

Beta-bloccanti - elenco di farmaci

I beta-bloccanti sono chiamati farmaci che possono temporaneamente bloccare i recettori beta-adrenergici. Questi fondi sono spesso prescritti per:

  • trattamento di aritmie cardiache;
  • la necessità di prevenire l'infarto miocardico ricorrente;
  • trattamento dell'ipertensione.
Che cosa sono gli adrenorecettori beta?

I beta-adrenorecettori sono recettori che rispondono agli ormoni adrenalina e norepinefrina e sono divisi in tre gruppi:

  1. β1 - localizzato principalmente nel cuore, e quando viene stimolato, si verifica un aumento della forza e della frequenza delle contrazioni del cuore, la pressione sanguigna aumenta; inoltre, i β1-adrenorecettori si trovano nei reni e fungono da recettori per l'apparato periclocitico;
  2. β2 - recettori che si trovano nei bronchioli e, quando stimolati, provocano la loro espansione ed eliminazione del broncospasmo; questi recettori sono anche presenti sulle cellule del fegato e la loro stimolazione con ormoni contribuisce alla rottura del glicogeno (polisaccaride di riserva) e al rilascio di glucosio nel sangue;
  3. β3 - localizzati nel tessuto adiposo, sotto l'influenza degli ormoni, stimolano la disgregazione dei grassi, provocano il rilascio di energia e aumentano la produzione di calore.

Classificazione ed elenco dei farmaci beta-bloccanti

A seconda di quali particolari recettori sono interessati dai beta-bloccanti, causando il loro blocco, questi farmaci sono divisi in due gruppi principali.

Beta-bloccanti selettivi (cardio-selettivi)

L'azione di questi farmaci è selettiva e diretta contro il blocco dei recettori β1-adrenergici (non influenzano i recettori β2), mentre gli effetti cardiali sono principalmente osservati:

  • diminuzione della forza delle contrazioni cardiache;
  • diminuzione della frequenza cardiaca;
  • soppressione della conduzione attraverso il nodo atrio-ventricolare;
  • diminuzione di eccitabilità del cuore.

Questo gruppo include tali droghe:

  • atenololo (Atenobene, Prinorm, Hypoten, Tenolol, ecc.);
  • bisoprololo (Concor, Bisomor, Coronal, Bisogamma, ecc.);
  • Betaxololo (Glaox, Kerlon, Lokren, Betoptik, ecc.);
  • metoprololo (Vazokardin, Betalok, Corvitol, Logimaks, ecc.);
  • Nebivololo (Binelolo, Nebilet, Nebivatore);
  • Talinolol (Kordanum);
  • esmolol (frangiflutti).

Questi farmaci sono in grado di bloccare sia gli β1 che i β2-adrenorecettori, hanno effetti ipotensivi, antianginosi, antiaritmici e di stabilizzazione della membrana. Questi farmaci causano anche un aumento del tono bronchiale, del tono arteriolare, del tono dell'utero gravido e un aumento della resistenza vascolare periferica.

Questi includono i seguenti farmaci:

  • propranololo (Anaprilin, Propamin, Noloten, Inderal, ecc.);
  • Bopindolol (Sandinorm);
  • levobunololo (Vistagen);
  • nadololo (Korgard);
  • oxprenolol (Trazicor, Coretal);
  • obunolo (Vistagan);
  • pindololo (Visken, Viskaldiks);
  • sotalolo (Sotahexal, Sotalex).
  • timololo (Okumed, Aruthymol, Fotil, Glukomol, ecc.).

L'ultima generazione di beta-bloccanti

I preparati della nuova, terza generazione sono caratterizzati da ulteriori proprietà vasodilatanti dovute al blocco degli alfa-adrenorecettori. L'elenco dei beta-bloccanti moderni include:

  • carvedilolo (Acridilolo, Vedicardol, Carvedigamma, Rekardium, ecc.);
  • Targetrololo (Tselipres);
  • bucindolol.

Per chiarire l'elenco dei farmaci beta-bloccanti per la tachicardia, vale la pena notare che in questo caso, i farmaci più efficaci che aiutano a ridurre la frequenza cardiaca sono bisoprololo e propranololo.

Controindicazioni all'uso di beta-bloccanti

Le principali controindicazioni per questi farmaci sono:

  • asma bronchiale;
  • pressione ridotta;
  • sindrome del seno malato;
  • patologie delle arterie periferiche;
  • bradicardia;
  • shock cardiogeno;
  • blocco atrioventricolare secondo o terzo grado.

Beta-bloccanti per l'ipertensione

Uno dei gruppi farmacologici più popolari e molto efficaci nel trattamento dell'ipertensione essenziale e sintomatica è tradizionalmente considerato come beta-bloccanti.

Questi farmaci aiutano non solo a ridurre efficacemente il livello della pressione sanguigna quando raggiunge valori elevati, ma aiutano anche a ridurre la frequenza cardiaca e in misura sufficiente.

Che cosa sono i beta e gli alfa bloccanti

I preparati classificati come bloccanti adrenergici sono, a loro volta, classificati in diversi sottogruppi, e questo nonostante possano essere effettivamente utilizzati durante il trattamento delle sovratensioni.

Gli alfa-bloccanti sono sostanze biochimicamente attive che agiscono sui recettori alfa. Sono presi per l'ipertensione essenziale e sintomatica. Grazie alle pillole, i vasi sono dilatati, a causa dei quali la loro resistenza alla periferia si indebolisce. A causa di questo effetto, il flusso sanguigno è notevolmente facilitato e il livello di pressione diminuisce. Inoltre, gli alfa-bloccanti portano ad una diminuzione della quantità di colesterolo e grasso dannosi nel sangue.

I beta-bloccanti sono anche classificati in due categorie:

  1. Agiscono solo sui recettori di tipo 1 - tali farmaci vengono solitamente definiti selettivi.
  2. Farmaci che colpiscono entrambi i tipi di terminazioni nervose: sono già definiti non selettivi.

Si noti che i bloccanti adrenergici del secondo tipo non interferiscono minimamente con la sensibilità dei recettori attraverso cui realizzano il loro effetto clinico.

Presta attenzione al fatto che, a causa della capacità di ridurre la frequenza cardiaca, i beta-bloccanti possono essere utilizzati non solo per il trattamento dell'ipertensione essenziale, ma anche per eliminare le manifestazioni della cardiopatia coronarica.

classificazione

Sulla base dell'effetto predominante su beta-1 e beta-2, adrenorecettori, i beta-bloccanti sono classificati in:

  • cardio selettivo (questi includono Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • cardio selettivo (beta bloccanti - l'elenco dei farmaci per l'ipertensione è il seguente: propranololo, nadololo, timololo, metoprololo).

C'è un'altra classificazione - secondo le caratteristiche biochimiche della struttura della molecola. Sulla base della loro capacità di dissolversi nei lipidi o nell'acqua, i rappresentanti di questo gruppo di farmaci sono classificati in tre gruppi:

  1. Beta-bloccanti lipofili (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol) - molto spesso sono raccomandati a basse dosi per insufficienza cardiaca epatica e congestizia in stadi avanzati.
  2. I beta-bloccanti idrofili (tra cui Atenololo, Nadololo, Talinololo, Sotalolo). Utilizzato in fasi meno avanzate.
  3. Bloccanti anfifilici (rappresentanti - Atsebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) - questo gruppo ha ricevuto la maggiore distribuzione a causa del suo ampio spettro d'azione. I bloccanti anfifilici sono più spesso usati in GB e CHD e in diverse varianti di questa patologia.

Molti sono interessati a quali farmaci (beta-bloccanti o alfa-bloccanti) per l'ipertensione funzionano meglio. Il fatto è che i beta-bloccanti ad alta selettività, cioè che hanno effetti selettivamente selettivi in ​​dosi terapeutiche (lista - Bisoprololo, Metaprololo) saranno più adatti per alleviare la sindrome ipertensiva per un lungo periodo di tempo (cioè, per uso sistematico). ).

Se è necessario un effetto la cui durata si manifesterà brevemente (GB indicativo-resistente, quando è urgente ridurre il livello della pressione sanguigna, per evitare una catastrofe cardiovascolare), è possibile anche assegnare alfa-bloccanti, il cui meccanismo d'azione è ancora diverso da BAB.

Beta-bloccanti cardioselettivi

I beta-bloccanti cardioselettivi in ​​dosi terapeutiche mostrano attività biochimica principalmente in relazione ai beta-1-adrenorecettori. Un punto importante è che con un aumento del dosaggio dei beta-bloccanti, la loro specificità diminuisce marcatamente, e quindi anche il farmaco più altamente selettivo blocca entrambi i recettori. È molto importante capire che i beta-bloccanti selettivi e non selettivi abbassano i livelli di pressione arteriosa nello stesso modo, ma i beta-bloccanti cardio-selettivi hanno un numero significativamente minore di effetti collaterali, sono più facili da combinare in presenza di patologie concomitanti. Tipici farmaci altamente cardiovascolari includono Metoprololo (nome commerciale - Egilok), così come Atenololo e Bisoprololo. Alcuni bloccanti β-adrenergici, tra cui Carvedilolo, bloccano non solo i recettori β1 e β2-adrenergici, ma anche i recettori alfa-adrenergici, che in alcuni casi inclinano la scelta di un clinico nella loro direzione.

Attività simpaticomimetica interna

Alcuni beta-bloccanti hanno attività simpaticomimetica intrinseca, che è anche di grande importanza. Tali farmaci includono pindololo e acebutolo. Queste sostanze praticamente non riducono, o abbassano, ma non particolarmente, l'indice delle risorse umane a riposo, tuttavia, bloccano ripetutamente l'aumento della FC durante lo sforzo fisico che si verifica o l'azione dei beta-adrenomimetici.

I farmaci che hanno in qualche modo un'attività simpaticomimetica interna sono chiaramente indicati per bradicardia di gravità variabile.

Va anche notato che l'uso di beta-bloccanti con BCMA nella pratica cardiologica si è ristretto a sufficienza. Questi farmaci acquisiscono la loro rilevanza, di regola, per il trattamento di forme di ipertensione non complicate (questo include anche l'ipertensione durante la gravidanza - Oxprenololo e Pindololo).

Nei pazienti con angina, l'uso di questo sottogruppo è significativamente limitato, perché sono meno efficaci (rispetto ai bloccanti β-adrenergici senza VSMA) in termini di effetti negativi cronotropici e bathmotropic.

I beta-bloccanti con BCMA non devono essere usati in pazienti con sindrome coronarica acuta (ACS abbreviato) e in pazienti post-infarto a causa dell'alto rischio di complicazioni cardiogeniche e mortalità maggiori rispetto ai beta-bloccanti adrenergici senza BCMA. I farmaci con BCMA non sono rilevanti nel trattamento di persone con insufficienza cardiaca.

Farmaci lipofili

Tutti i beta-bloccanti lipofili non dovrebbero essere assolutamente usati durante la gravidanza - questa caratteristica è dettata dal fatto che essi penetrano in larga misura nella barriera placentare e già qualche tempo dopo la somministrazione cominciano ad avere un effetto indesiderato sul feto. Di conseguenza, tenendo conto del fatto che i beta-bloccanti possono essere usati nelle donne in gravidanza solo se il rischio è parecchie volte inferiore al beneficio atteso, la categoria di farmaci in esame non è affatto consentita.

Droghe idrofile

Una delle proprietà più importanti dei farmaci idrofili è la loro emivita più lunga (ad esempio, l'atenololo viene escreto dal corpo entro 8-10 ore), che consente loro di essere somministrati 2 volte al giorno.

Ma c'è un'altra caratteristica qui - dato che il peso principale durante la rimozione cade sui reni, non è difficile immaginare che le persone che sono state colpite da questo organo durante un costante aumento di pressione non dovrebbero assumere droghe da questo gruppo.

L'ultima generazione di beta-bloccanti

Il gruppo di beta-bloccanti include attualmente più di 30 articoli. La necessità di includerli nel programma di trattamento per le malattie cardiovascolari (abbreviazione di CVD) è evidente ed è confermata dai dati statistici. Negli ultimi 50 anni di pratica clinica cardiaca, i beta-bloccanti hanno assunto una posizione forte nella prevenzione delle complicanze e nella farmacoterapia di varie forme e stadi di ipertensione, cardiopatia ischemica, sindrome metabolica (SM) e varie forme di origine delle tachiaritmie sia ventricolari che sopraventricolari.

In accordo con i requisiti delle norme generalmente accettate, in tutti i casi non complicati, il trattamento farmacologico dell'ipertensione parte da beta-bloccanti e ACE inibitori, molte volte riducendo il rischio di AMI e altri incidenti cardiovascolari di varia origine.

Dietro le quinte, si ritiene che i migliori beta-bloccanti oggi siano farmaci come bisoprololo, carvedilolo; Metoprololo succinato e nebivololo.

Considera che solo il medico curante ha il diritto di nominare un beta-bloccante.

E in ogni caso, si consiglia di scegliere le medicine solo di una nuova generazione. Tutti gli esperti concordano sul fatto che causano un minimo di effetti collaterali e aiutano a far fronte al compito, in nessun caso senza portare a un deterioramento della qualità della vita.

Utilizzare in malattie del sistema cardiovascolare

I preparati di questo gruppo vengono attivamente utilizzati nel trattamento dell'ipertensione sia GB che sintomatica, così come le tachicardie, i dolori al petto e anche la fibrillazione atriale. Ma prima di prenderlo, dovresti attingere ad alcune qualità piuttosto ambigue di queste medicine:

  • I beta-bloccanti (BAB abbreviato) inibiscono notevolmente la capacità del nodo sinusale di generare impulsi che portano ad un aumento della frequenza cardiaca, causando così la bradicardia sinusale - rallentando l'impulso a valori inferiori a 50 min. Questo effetto collaterale è meno pronunciato nei BAB con attività simpaticomimetica intrinseca.
  • Presta attenzione al fatto che i farmaci in questo gruppo con un alto grado di probabilità possono portare al blocco atrioventricolare di vari gradi. Inoltre, riducono significativamente la forza delle contrazioni cardiache - cioè, hanno anche un effetto bathmotropic negativo. Quest'ultimo è meno pronunciato in BAB con proprietà vasodilatanti.
  • BAB abbassare la pressione sanguigna. Le droghe di questo gruppo causano l'apparizione dello spasmo reale di navi periferiche. A causa di ciò, può apparire un raffreddamento degli arti, in caso di presenza della sindrome di Raynaud, si nota la sua dinamica negativa. Questi effetti collaterali sono praticamente privi di farmaci con proprietà vasodilatanti.
  • BAB riduce significativamente il flusso sanguigno renale (con l'eccezione di Nadolol). A causa del deterioramento della qualità della circolazione sanguigna periferica, il trattamento con questi farmaci raramente causa una grave debolezza generale.

Angina Stress

Nella maggior parte dei casi, BAB è il trattamento di scelta per il trattamento di angina pectoris e attacchi cardiaci. Considera che, a differenza dei nitrati, questi farmaci non causano alcuna tolleranza con l'uso prolungato. Il BAB può accumularsi in modo significativo nel corpo, il che consente dopo un po 'di ridurre leggermente il dosaggio del farmaco. Inoltre, questi strumenti proteggono perfettamente il miocardio stesso, ottimizzando la prognosi riducendo il rischio di manifestare una recidiva di AMI.

L'attività antianginosa di tutti i BAB è relativamente la stessa. La loro scelta si basa sui seguenti vantaggi, ognuno dei quali è molto importante:

  • durata dell'effetto;
  • l'assenza (in caso di uso competente) di effetti collaterali pronunciati;
  • costo relativamente basso;
  • la possibilità di combinare con altri farmaci.

Il decorso della terapia inizia con una dose relativamente piccola e viene gradualmente aumentato a uno efficace. Il dosaggio è scelto in modo che la frequenza cardiaca a riposo non fosse inferiore a 50 al minuto e il livello del CAD non scendesse sotto 100 mm Hg. Art. Dopo l'inizio dell'effetto terapeutico atteso (la cessazione del verificarsi di attacchi di dolore toracico, la normalizzazione della tolleranza almeno nella media dell'esercizio fisico), la dose per un certo periodo di tempo è ridotta al minimo efficace.

L'effetto positivo della BAB è particolarmente evidente se l'angina pectoris è combinata con tachicardia sinusale, ipertensione sintomatica, glaucoma (aumento della pressione oculare), stitichezza e reflusso gastroesofageo.

Infarto miocardico

I farmaci del gruppo farmacologico BAB nell'AMI hanno un doppio beneficio. La loro introduzione nelle / nelle prime ore dopo la manifestazione di AMI riduce la richiesta di ossigeno del muscolo cardiaco e migliora il suo parto, riduce significativamente il dolore, contribuisce alla demarcazione dell'area necrotica e riduce il rischio di aritmie gastriche che presentano un pericolo immediato per la vita umana.

L'uso a lungo termine di BAB riduce il rischio di recidiva di infarto. È già stato scientificamente dimostrato che l'iniezione endovenosa di BAB con la successiva transizione a una "pillola" riduce significativamente la mortalità, il rischio di arresto circolatorio e la ricorrenza di catastrofi cardiovascolari non fatali del 15%. Nel caso in cui la trombolisi precoce venga eseguita in una situazione di emergenza, la BAB non riduce la mortalità, ma riduce significativamente il rischio di angina pectoris.

Per quanto riguarda la formazione della zona di demarcazione della necrosi nel muscolo cardiaco, l'effetto più pronunciato è esercitato dal BAB, che non possiede un'attività simpaticomimetica intrinseca. Di conseguenza, sarebbe preferibile utilizzare agenti cardio-selettivi. Sono particolarmente efficaci nel combinare infarto del miocardio con ipertensione, tachicardia sinusale, angina pectoris post-infarto e forma tachististolica di fibrillazione atriale. Il BAB può essere prescritto immediatamente quando un paziente è ricoverato in ospedale, a condizione che non vi siano controindicazioni assolute. Se non si osservano effetti collaterali indesiderati, il trattamento con questi medicinali continua almeno un anno dopo la sofferenza dell'AMI.

Insufficienza cardiaca cronica

I beta-bloccanti hanno effetti multidirezionali, il che li rende uno dei farmaci di scelta in questa situazione. Di seguito sono quelli che hanno il maggior valore al momento dell'arresto di CHF:

  • Queste medicine migliorano notevolmente la funzione di pompaggio del cuore.
  • I beta-bloccanti riducono bene l'effetto tossico diretto della norepinefrina.
  • BAB riduce notevolmente la frequenza cardiaca, parallelamente a ciò che porta al prolungamento della diastole.
  • Hanno un significativo effetto antiaritmico.
  • I farmaci sono in grado di prevenire il rimodellamento e la disfunzione diastolica del ventricolo sinistro.

Di particolare importanza fu il trattamento della BAB dopo che la teoria generalmente accettata che spiegava la manifestazione di CHF era la teoria neuroormonale, secondo la quale l'aumento incontrollato dell'attività dei neuro-ormoni causa la progressione della malattia e la noradrenalina gioca un ruolo di primo piano in questo. Di conseguenza, i beta-bloccanti (è chiaro che solo coloro che non possiedono attività simpatica), bloccando l'effetto di questa sostanza, impediscono lo sviluppo o la progressione di CHF.

malattia ipertonica

I beta-bloccanti sono stati usati con successo per lungo tempo nel trattamento dell'ipertensione. Bloccano l'effetto indesiderato del sistema nervoso simpatico sul cuore, il che facilita enormemente il suo lavoro, riducendo allo stesso tempo il bisogno di sangue e ossigeno. Di conseguenza, il risultato di questo è una riduzione del carico sul cuore, e questo, a sua volta, porta ad una diminuzione dei numeri di pressione sanguigna.

I bloccanti assegnati aiutano i pazienti ipertesi a controllare la frequenza cardiaca e vengono utilizzati nel trattamento delle aritmie. È molto importante quando si sceglie un beta-bloccante adatto per tenere conto delle caratteristiche dei farmaci di diversi gruppi. Inoltre, dovrebbero essere presi in considerazione vari effetti collaterali.

Quindi, nel caso in cui il medico aderisca ad un approccio individuale per ciascun paziente, anche sui beta-bloccanti da solo sarà in grado di ottenere risultati clinici significativi.

Disturbi del ritmo cardiaco

Considerando il fatto che una diminuzione della forza delle contrazioni cardiache riduce significativamente la richiesta di ossigeno del miocardio, BAB è usato con successo per i seguenti disturbi del ritmo cardiaco:

  • fibrillazione atriale e flutter,
  • aritmie sopraventricolari,
  • tachicardia sinusale mal tollerata,
  • Farmaci usati da questo gruppo farmacologico e aritmie ventricolari, ma qui la loro efficacia sarà meno pronunciata,
  • BAB in combinazione con preparazioni di potassio è stato usato con successo per trattare varie aritmie che sono state attivate dall'intossicazione da glicosidi.

Effetti collaterali

Una certa parte degli effetti collaterali è causata da un'azione eccessiva del BAB sul sistema cardiovascolare, vale a dire:

  • grave bradicardia (in cui la frequenza cardiaca scende al di sotto di 45 al minuto);
  • blocco atrioventricolare;
  • ipotensione (con una caduta del livello del GIARDINO inferiore a 90-100 mm Hg. Art.), prestare attenzione al fatto che questo tipo di effetti di solito si sviluppa con la somministrazione endovenosa di beta-bloccanti;
  • aumentando l'intensità dei segni di CHF;
  • una diminuzione dell'intensità della circolazione sanguigna nelle gambe, soggetta a una diminuzione della gittata cardiaca - questo tipo di problema di solito si verifica negli anziani con aterosclerosi dei vasi periferici o manifesta endoarterite.

C'è un'altra caratteristica molto interessante dell'azione di questi farmaci - per esempio, se il paziente ha feocromocitoma (tumore surrenalico benigno), i beta-bloccanti possono portare ad un aumento della pressione sanguigna a causa della stimolazione di α1-adrenorecettori e del vasospasmo della microvascolarizzazione emorragica. Tutti gli altri effetti collaterali indesiderati, in un modo o nell'altro, associati all'assunzione di beta-bloccanti, non sono altro che una manifestazione di intolleranza individuale.

Sindrome di cancellazione

Se si assumono beta-bloccanti per un lungo periodo di tempo (ovvero diversi mesi o addirittura settimane), e poi improvvisamente si interrompe, si verifica una sindrome da astinenza. I suoi indicatori saranno i seguenti sintomi: palpitazioni, ansia, attacchi di angina, insorgenza di segni patologici sull'ECG, e la probabilità di AMI, e anche la morte improvvisa, spesso aumentano.

La manifestazione della sindrome da astinenza può essere spiegata dal fatto che durante la ricezione il corpo si sta già adattando all'effetto ridotto della norepinefrina - e questo effetto si realizza aumentando il numero di recettori adrenergici negli organi e nei tessuti. Considerando il fatto che BAB rallenta la trasformazione dell'ormone tiroideo tiroxina (T4) in ormone triiodotironina (T3), alcune manifestazioni di sindrome da astinenza (ansia, tremori, palpitazioni), particolarmente pronunciate dopo l'abolizione del Propranololo, possono essere dovute ad un eccesso di ormoni tiroidei.

Per l'implementazione di misure preventive della sindrome da astinenza, dovrebbero essere abbandonati gradualmente, entro 14 giorni - ma questo principio è rilevante solo se si assumono farmaci orali.

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Trattamento cardiaco

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Lista beta bloccanti moderna

Farmaci con importanti effetti terapeutici sono ampiamente usati dagli specialisti. Sono usati per il trattamento di malattie cardiache, che sono le più comuni tra le altre patologie. Queste malattie spesso portano alla morte dei pazienti. I farmaci necessari per trattare queste malattie sono i beta-bloccanti. L'elenco dei farmaci della classe, composto da 4 sezioni, e la loro classificazione sono presentati di seguito.

Classificazione dei beta-bloccanti

La struttura chimica dei farmaci di una classe non è uniforme e gli effetti clinici non dipendono da essa. È molto più importante evidenziare la specificità di determinati recettori e affinità per essi. Maggiore è la specificità dei recettori beta-1, minori sono gli effetti collaterali dei farmaci. A questo proposito, un elenco completo di farmaci beta-bloccanti dovrebbe essere presentato razionalmente.

La prima generazione di farmaci:

  • recettori non selettivi a beta del 1 ° e 2 ° tipo: "Propranololo" e "Sotalolo", "Timololo" e "Oxprenololo", "Nadololo", "Penbutamolo".
  • selettivo per i beta-recettori del 1o tipo: "Bisoprolol" e "Metoprolol", "Acebutalol" e "Atenolol", "Esmolol".
  • Bloccanti selettivi beta-1 con proprietà farmacologiche aggiuntive: "Nebivololo" e "Betaxalolo", "Talinololo" e "Tseliprolol".
  • Bloccanti non selettivi beta-1 e beta-2 con proprietà farmacologiche aggiuntive: Carvedilolo e Carteololo, Labetalolo e Bucindololo.

Questi beta-bloccanti (elenco dei farmaci, vedi sopra) in tempi diversi erano il principale gruppo di farmaci che sono stati utilizzati e vengono ora utilizzati per le malattie vascolari e cardiache. Molti di loro, principalmente rappresentanti della seconda e della terza generazione, sono usati oggi. A causa dei loro effetti farmacologici, è possibile controllare la frequenza delle contrazioni cardiache e il mantenimento di un ritmo ectopico nei ventricoli, per ridurre la frequenza degli attacchi di angina dell'angina pectoris.

Spiegazione della classificazione

I primi farmaci sono rappresentanti della prima generazione, cioè beta-bloccanti non selettivi. L'elenco di droghe e droghe presentato sopra. Questi farmaci possono bloccare i recettori del 1 ° e 2 ° tipo, fornendo sia un effetto terapeutico che un effetto collaterale, che viene espresso dal broncospasmo. Pertanto, sono controindicati nella BPCO, l'asma bronchiale. I farmaci più importanti della prima generazione sono: "Propranolol", "Sotalol", "Timolol".

Tra i rappresentanti della seconda generazione, è stato compilato un elenco di farmaci beta-bloccanti, il cui meccanismo d'azione è associato al blocco preferenziale dei recettori del primo tipo. Sono caratterizzati da debole affinità per i recettori di tipo 2, pertanto raramente causano broncospasmo nei pazienti con asma e BPCO. I farmaci più importanti della 2a generazione sono Bisoprololo e Metoprololo, Atenololo.

Beta-bloccanti di terza generazione

Rappresentanti della terza generazione - questo è il più moderno beta-bloccanti. L'elenco dei farmaci comprende "Nebivolol", "Carvedilola", "Labetalol", "Bucindolol", "Tseliprolol" e altri (vedi sopra). I più importanti da un punto di vista clinico sono i seguenti: "Nebivololo" e "Carvedilolo". Il primo blocca prevalentemente i recettori beta-1 e stimola il rilascio di NO. Ciò provoca l'espansione dei vasi sanguigni e la riduzione del rischio di placche aterosclerotiche.

I beta-bloccanti sono ritenuti una cura per l'ipertensione e le malattie cardiache, mentre il nebivololo è un farmaco versatile che funziona bene per entrambi gli scopi. Tuttavia, il suo costo è leggermente superiore al prezzo del resto. Simile nelle proprietà, ma leggermente più economico, è Carvedilolo. Combina le proprietà di beta-1 e alfa-bloccante, che consente di ridurre la frequenza e la forza delle contrazioni cardiache, nonché di espandere i vasi periferici.

Questi effetti ti permettono di controllare l'insufficienza cardiaca cronica e l'ipertensione. E nel caso di CHF "Carvedilolo" è il farmaco di scelta, perché è anche un antiossidante. Perché lo strumento impedisce lo sviluppo di placche aterosclerotiche.

Indicazioni per l'uso del gruppo di droghe

Tutte le indicazioni per l'uso di beta-bloccanti dipendono dalle proprietà specifiche di un particolare gruppo di farmaci. I bloccanti non selettivi hanno indicazioni più restrittive, mentre quelli selettivi sono più sicuri e possono essere utilizzati più ampiamente. In generale, le indicazioni sono comuni, sebbene siano limitate dall'incapacità di usare il medicinale in alcuni pazienti. Per i farmaci non selettivi, le indicazioni sono le seguenti:

  • infarto miocardico in qualsiasi periodo, angina, riposo, stenocardia instabile;
  • fibrillazione atriale di normoform e takhiform;
  • tachiaritmia sinusale con o senza conduzione ventricolare;
  • insufficienza cardiaca (cronica);
  • ipertensione arteriosa;
  • ipertiroidismo, tireotossicosi con o senza crisi;
  • feocromocitoma con crisi o per la terapia di base della malattia nel periodo preoperatorio;
  • l'emicrania;
  • aneurisma aortico esfoliante;
  • sindrome da astinenza alcolica o narcotica.

A causa della sicurezza di molti farmaci del gruppo, specialmente della seconda e della terza generazione, l'elenco dei farmaci beta-bloccanti compare spesso nei protocolli per il trattamento delle malattie del cuore e dei vasi sanguigni. In termini di frequenza di utilizzo, sono quasi identici agli ACE-inibitori, che sono usati per trattare CHF e ipertensione con e senza sindrome metabolica. Insieme ai diuretici, questi due gruppi di farmaci possono aumentare l'aspettativa di vita nell'insufficienza cardiaca cronica.

Controindicazioni

I beta-bloccanti, come altri farmaci, hanno alcune controindicazioni. Inoltre, poiché i farmaci agiscono sui recettori, sono più sicuri degli ACE-inibitori. Controindicazioni generali:

  • asma bronchiale, BPCO;
  • bradiaritmia, sindrome del seno malato;
  • blocco atrioventricolare II;
  • ipotensione sintomatica;
  • gravidanza, età infantile;
  • scompenso cardiaco - CHF II B-III.

Anche come controindicazione agisce una reazione allergica in risposta alla ricezione di un bloccante. Se un'allergia si sviluppa su qualsiasi farmaco, quindi la sostituzione del farmaco con un altro risolve il problema.

Gli effetti dell'uso clinico dei farmaci

Quando i farmaci per l'angina pectoris riducono significativamente la frequenza degli attacchi anginosi e la loro forza, riducono la probabilità di eventi coronarici acuti. In CHF, il trattamento con beta-bloccanti con ACE inibitori e due diuretici aumenta la durata della vita. I farmaci controllano efficacemente le tachiaritmie e inibiscono la frequente tenuta dei ritmi ectopici sui ventricoli. Un totale di fondi aiuta a controllare le manifestazioni di qualsiasi malattia cardiaca.

Conclusioni sui beta-bloccanti

Carvedilolo e Nebivololo sono i migliori beta-bloccanti. L'elenco dei farmaci che mostrano l'attività predominante dei beta-recettori completa l'elenco dei principali farmaci terapeuticamente importanti. Pertanto, nella pratica clinica, dovrebbero essere utilizzati i rappresentanti della terza generazione, vale a dire, Carvedilolo o Nebivololo, o principalmente i farmaci selettivi beta-1: Bisoprololo, Metoprololo. Già oggi, il loro uso consente di controllare l'ipertensione e trattare le malattie cardiache.

Beta-bloccanti - una classe di farmaci utilizzati nelle malattie del sistema cardiovascolare (ipertensione, angina, infarto miocardico, aritmie cardiache e insufficienza cardiaca cronica) e altri. Attualmente, i beta-bloccanti vengono presi da milioni di persone in tutto il mondo. Lo sviluppatore di questo gruppo di agenti farmacologici ha rivoluzionato il trattamento delle malattie cardiache. Nella medicina pratica moderna, i beta-bloccanti sono stati usati per diversi decenni.

L'adrenalina e le altre catecolamine svolgono un ruolo indispensabile nel funzionamento del corpo umano. Sono secreti nel sangue e colpiscono le terminazioni nervose sensibili - adrenorecettori localizzati nei tessuti e negli organi. E a loro volta, sono divisi in 2 tipi: beta-1 e beta-2-adrenorecettori.

I beta-bloccanti bloccano i recettori beta-1-adrenergici, stabilendo protezione del muscolo cardiaco dall'influenza delle catecolamine. Di conseguenza, la frequenza delle contrazioni del muscolo cardiaco è ridotta, il rischio di un attacco di angina pectoris e aritmia cardiaca è ridotto.

I beta-bloccanti riducono la pressione sanguigna usando diversi meccanismi di azione contemporaneamente:

  • blocco del recettore beta-1;
  • depressione del sistema nervoso centrale;
  • diminuzione del tono simpatico;
  • una diminuzione del livello di renina nel sangue e una diminuzione della sua secrezione;
  • diminuzione della frequenza e della velocità delle contrazioni del cuore;
  • diminuzione della gittata cardiaca.

Nell'aterosclerosi, i beta-bloccanti sono in grado di alleviare il dolore e prevenire l'ulteriore sviluppo della malattia, migliorando la frequenza cardiaca e riducendo la regressione del ventricolo sinistro.

Insieme alla beta-1, vengono bloccati anche gli adrenorecettori beta-2, che portano a effetti collaterali negativi dall'uso di beta-bloccanti. Pertanto, a ciascun farmaco di questo gruppo viene assegnata la cosiddetta selettività - la capacità di bloccare i recettori adrenergici beta-1, senza influenzare in alcun modo i recettori beta-2-adrenergici. Maggiore è la selettività del farmaco, più efficace è il suo effetto terapeutico.

al contenuto ^ Indicazioni

L'elenco delle indicazioni dei beta-bloccanti include:

  • infarto e post infarto;
  • angina pectoris;
  • insufficienza cardiaca;
  • ipertensione;
  • cardiomiopatia ipertrofica;
  • problemi del ritmo cardiaco;
  • tremore essenziale;
  • Sindrome di Marfan;
  • emicrania, glaucoma, ansia e altre malattie che non sono di natura cardiaca.

I beta-bloccanti sono molto facili da trovare tra gli altri farmaci per nome con un finale caratteristico "lol". Tutti i farmaci in questo gruppo hanno differenze nei meccanismi di azione sui recettori e sugli effetti collaterali. Secondo la classificazione principale, i beta-bloccanti sono divisi in 3 gruppi principali.

torna all'indice ^ I generazione - non cardio selettivo

I farmaci di prima generazione - bloccanti selettivi non cardio - sono tra i primi membri di questo gruppo di farmaci. Bloccano i recettori del primo e del secondo tipo, fornendo così effetti sia terapeutici che collaterali (che possono portare al broncospasmo).

ai contenuti ^ Con attività simpaticomimetica interna

Alcuni beta-bloccanti hanno la capacità di stimolare parzialmente i recettori beta-adrenergici. Questa proprietà è chiamata attività simpaticomimetica interna. Tali beta-bloccanti rallentano il ritmo del cuore e la forza delle sue contrazioni in misura minore, hanno un effetto meno negativo sul metabolismo dei lipidi e spesso non portano allo sviluppo della sindrome da astinenza.

I farmaci di prima generazione con attività simpaticomimetica interna includono:

  • Alprenololo (Aptin);
  • bucindolol;
  • labetalolo;
  • Oxprenolol (Trazicor);
  • Penbutololo (Betapressin, Levatol);
  • Dilevalol;
  • Pindolol (Visken);
  • Bopindolol (Sandonorm);
  • Carteololo.

ai contenuti ^ Senza attività simpaticomimetica interna

  • Nadolol (Korgard);
  • Timolol (Blokarden);
  • Propranololo (Obzidan, Anaprilin);
  • Sotalolo (Sotahexal, Tenzol);
  • Flestrolol;
  • Nepradilol.

a contenuto ^ II generazione - cardio selettivo

I preparati del blocco di seconda generazione sono principalmente recettori del primo tipo, la maggior parte dei quali sono localizzati nel cuore. Pertanto, i beta bloccanti cardioselettivi hanno meno effetti collaterali e sono sicuri in caso di malattie polmonari concomitanti. La loro attività non influenza i recettori beta-2-adrenergici localizzati nei polmoni.

I beta-bloccanti dell'II generazione, di norma, sono inclusi nell'elenco dei farmaci efficaci prescritti per la fibrillazione atriale e la tachicardia sinusale.

ai contenuti ^ Con attività simpaticomimetica interna

  • Talinolol (Kordanum);
  • Atsebutalol (Sektral, Atzecor);
  • Epanololo (Vasacor);
  • Celiprolol.

ai contenuti ^ Senza attività simpaticomimetica interna

  • Atenololo (Betacard, Tenormin);
  • Esmolol (Brevibrok);
  • Metoprololo (Serdol, Methokol, Metocard, Egilok, Metozok, Corvitol, Betalok zok, Betalok);
  • Bisoprololo (Coronal, Kordinorm, Tires, Niperten, Corbis, Concor, Bisomor, Bisogamma, Biprol, Biol, Bidop, Aritel);
  • Betaxololo (Kerlon, Lokren, Betak);
  • Nebivololo (Nebilong, Nebilet, Nebilan, Nebicor, Nebivator, Binelol, Odn-neb, Nevotenz);
  • Carvedilolo (Talliton, Rekardium, Coriol, Carvenal, Carvedigamma, Dilatrend, Vedikardol, Bagodilol, Acidilolo);
  • Betaxololo (Kerlon, Lokren, Betak).

^ III generazione - con proprietà vasodilatanti

I beta-bloccanti di terza generazione possiedono proprietà farmacologiche aggiuntive, poiché bloccano non solo i recettori beta, ma anche i recettori alfa che si trovano nei vasi sanguigni.

torna al contenuto ^ non-cardioselettivo

I beta-bloccanti non selettivi di una nuova generazione sono farmaci che influenzano ugualmente i recettori beta-1 e beta-2-adrenergici e promuovono il rilassamento dei vasi sanguigni.

  • pindololo;
  • nipradilol;
  • Medroksalol;
  • labetalolo;
  • Dilevalol;
  • bucindolol;
  • Amozulalol.

al contenuto ^ Cardioselettivo

I farmaci cardioselettivi di terza generazione aiutano ad aumentare l'escrezione di ossido nitrico, che porta all'espansione dei vasi sanguigni e alla riduzione del rischio di placche aterosclerotiche. La nuova generazione di adrenoblocker cardioselettivi comprende:

  • carvedilolo;
  • celiprolol;
  • Nebivolol.

torna ai contenuti ^ Per durata

Inoltre, i beta-bloccanti sono classificati in base alla durata degli effetti benefici sui farmaci di azione lunga e ultracorta. Molto spesso, la durata dell'effetto terapeutico dipende dalla composizione biochimica dei beta-bloccanti.

ai contenuti ^ Lunga recitazione

I farmaci a lunga durata sono suddivisi in:

  • Lipofili a breve durata d'azione: sciogliersi bene nei grassi, il fegato partecipa attivamente alla loro elaborazione, agiscono per diverse ore. Loro meglio superare la barriera tra il sistema circolatorio e il sistema nervoso (Propranololo);
  • Lipofilico a lunga durata d'azione (ritardato, metoprololo).
  • Idrofilo - solubile in acqua e non processato nel fegato (atenololo).
  • Anfifilico - ha la capacità di dissolversi in acqua e nei grassi (Bisoprololo, Celiprololo, Atsebutolol), ha due vie di escrezione dal corpo (escrezione renale e metabolismo epatico).

I farmaci a lunga durata d'azione sono diversi meccanismi di azione sugli adrenorecettori e sono divisi in cardio-selettivi e non-cardio-selettivi.

torna al contenuto ^ non-cardioselettivo

  • sotalolo;
  • penbutololo;
  • nadololo;
  • Bopindololo.

al contenuto ^ Cardioselettivo

  • epanolol;
  • bisoprololo;
  • Betaxolol;
  • Atenololo.

torna all'indice ^ Azione ultracorta

I beta bloccanti a breve durata d'azione sono usati solo per i contagocce. Le sostanze benefiche del farmaco vengono distrutte dall'azione degli enzimi del sangue e cessano 30 minuti dopo la fine della procedura.

La breve durata dell'azione attiva rende il farmaco meno pericoloso in caso di malattie concomitanti - ipotensione e insufficienza cardiaca e cardioselettività - nel caso della sindrome broncopolmonare. Un rappresentante di questo gruppo è la sostanza Esmolol.

Sommario ^ Controindicazioni

Assumere beta-bloccanti è assolutamente controindicato in:

  • edema polmonare;
  • shock cardiogeno;
  • insufficienza cardiaca grave;
  • bradicardia;
  • malattia polmonare ostruttiva cronica;
  • asma bronchiale;
  • 2 gradi di blocco cardiaco atrioventricolare;
  • ipotensione (abbassamento della pressione sanguigna di oltre il 20% dei valori normali);
  • diabete mellito insulino-dipendente incontrollato;
  • La sindrome di Raynaud;
  • aterosclerosi dell'arteria periferica;
  • allergia al farmaco;
  • gravidanza, così come nell'infanzia.

torna ai contenuti ^ Effetti collaterali

L'uso di tali farmaci deve essere preso molto seriamente e attentamente, perché oltre all'effetto terapeutico, hanno i seguenti effetti collaterali.

  • Superlavoro, disturbi del sonno, depressione;
  • Mal di testa, vertigini;
  • Menomazione della memoria;
  • Rash, prurito, sintomi di psoriasi;
  • Perdita di capelli;
  • stomatiti;
  • Scarsa tolleranza all'esercizio, rapida stanchezza;
  • Peggioramento delle reazioni allergiche;
  • Disturbo del ritmo cardiaco - battito cardiaco ridotto;
  • Blocco cardiaco provocato da alterata funzione di conduzione cardiaca;
  • Diminuire i livelli di zucchero nel sangue;
  • Ridurre i livelli di colesterolo nel sangue;
  • Esacerbazione di malattie dell'apparato respiratorio e broncospasmo;
  • Il verificarsi di un attacco di cuore;
  • Il rischio di un forte aumento della pressione dopo l'interruzione del farmaco;
  • La comparsa di disfunzione sessuale.

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Un ruolo importante nella regolazione delle funzioni corporee sono le catecolamine: adrenalina e norepinefrina. Vengono rilasciati nel sangue e agiscono su speciali terminazioni nervose sensibili - adrenorecettori. Questi ultimi sono divisi in due grandi gruppi: alfa e beta adrenorecettori. I beta-adrenorecettori si trovano in molti organi e tessuti e sono divisi in due sottogruppi.

Quando i β1-adrenorecettori vengono attivati, la frequenza e la forza delle contrazioni cardiache aumentano, le arterie coronarie si dilatano, la conduttività e l'automatismo del cuore migliorano, la rottura del glicogeno nel fegato e la formazione di aumento di energia.

Quando i β2-adrenorecettori sono eccitati, le pareti dei vasi sanguigni e dei muscoli dei bronchi sono rilassate, il tono dell'utero diminuisce durante la gravidanza, la secrezione di insulina e l'aumento della massa grassa. Pertanto, la stimolazione dei recettori beta-adrenergici con l'aiuto delle catecolamine porta alla mobilitazione di tutte le forze del corpo per la vita attiva.

Beta adrenoblokator (BAB) - un gruppo di farmaci che legano i recettori beta-adrenergici e impediscono alle catecolamine di agire su di essi. Questi farmaci sono ampiamente utilizzati in cardiologia.

Meccanismo d'azione

BAB ridurre la frequenza e la forza delle contrazioni del cuore, ridurre la pressione sanguigna. Di conseguenza, il consumo di ossigeno del muscolo cardiaco è ridotto.

La diastole è allungata - un periodo di riposo, rilassamento del muscolo cardiaco, durante il quale i vasi coronari sono pieni di sangue. La riduzione della pressione diastolica intracardiaca contribuisce anche al miglioramento della perfusione coronarica (apporto di sangue miocardico).

Vi è una ridistribuzione del flusso sanguigno dal normale apporto di sangue alle aree ischemiche, di conseguenza, la tolleranza dell'attività fisica migliora.

BAB ha effetti antiaritmici. Essi inibiscono l'azione cardiotossica e aritmogena delle catecolamine, oltre a prevenire l'accumulo di ioni di calcio nelle cellule cardiache, peggiorando il metabolismo energetico nel miocardio.

classificazione

BAB: un vasto gruppo di droghe. Possono essere classificati in molti modi.
La cardioselettività è la capacità del farmaco di bloccare solo β1-adrenorecettori, senza influenzare i β2-adrenorecettori, che si trovano nella parete dei bronchi, vasi, utero. Maggiore è la selettività del BAB, più è sicuro l'uso con malattie concomitanti delle vie respiratorie e dei vasi periferici, oltre al diabete. Tuttavia, la selettività è un concetto relativo. Con la nomina del farmaco in dosi elevate, il grado di selettività è ridotto.

Alcuni BAB hanno un'attività simpaticomimetica intrinseca: la capacità di stimolare i recettori beta-adrenergici in una certa misura. Rispetto al BAB convenzionale, tali farmaci rallentano il ritmo cardiaco e la forza delle sue contrazioni, meno spesso portano allo sviluppo della sindrome da astinenza, influenzando meno negativamente il metabolismo dei lipidi.

Alcuni BAB sono in grado di espandere ulteriormente i vasi, cioè hanno proprietà vasodilatanti. Questo meccanismo è implementato attraverso attività simpaticomimetica interna pronunciata, blocco di alfa-adrenorecettori o azione diretta sulle pareti vascolari.

La durata dell'azione dipende molto spesso dalle caratteristiche della struttura chimica del BAB. Gli agenti lipofili (propranololo) durano per diverse ore e vengono rapidamente eliminati dal corpo. I farmaci idrofili (atenololo) sono efficaci per un periodo più lungo, possono essere prescritti con minore frequenza. Al momento sono state create anche sostanze lipofile a lunga durata d'azione (metoprololo ritardato). Inoltre, ci sono BAB con una durata d'azione molto breve - fino a 30 minuti (esmolol).

Elenco di

1. BAB non bioselettivo:

A. Senza attività simpaticomimetica interna:

  • propranololo (anaprilina, obzidan);
  • nadololo (korgard);
  • sotalolo (sogexal, tensol);
  • timololo (blocco);
  • nipradilol;
  • flestrolol.

B. Con attività simpaticomimetica interna:

  • oxprenololo (trazicor);
  • pindololo (whisky);
  • alprenololo (aptina);
  • penbutololo (betapressina, levatolo);
  • bopindololo (sandonorm);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • carteololo;
  • labetalolo.

2. BAB cardio selettivo:

A. Senza attività simpaticomimetica interna:

  • metoprololo (beteloc, beteloc zok, corvitolo, metozok, methocardum, metocor, corniolo, aegiloc);
  • atenololo (beta, tenormin);
  • betaxololo (betak, lokren, karlon);
  • esmololo (frangiflutti);
  • bisoprololo (aritel, bidop, biolo, biprol, bisogamma, bisomero, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, pneumatici);
  • carvedilolo (acridilolo, bagodilolo, vedicardolo, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
  • Nebivololo (binelolo, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Con attività simpaticomimetica interna:

  • acebutalolo (acecor, sectral);
  • talinololo (kordanum);
  • obiettivi del prolol;
  • epanololo (vazakor).

3. BAB con proprietà vasodilatanti:

  • amozulalol;
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • labetalolo;
  • medroksalol;
  • nipradilol;
  • pindololo.

4. BAB long acting:

5. Azione BAB ultracorta, cardio selettiva:

Utilizzare in malattie del sistema cardiovascolare

Angina Stress

In molti casi, i BAB sono tra gli agenti principali nel trattamento dell'angina pectoris e nella prevenzione degli attacchi. A differenza dei nitrati, questi farmaci non causano tolleranza (resistenza ai farmaci) con l'uso prolungato. I BAB sono in grado di accumularsi (accumularsi) nel corpo, il che consente, nel tempo, di ridurre il dosaggio del farmaco. Inoltre, questi strumenti proteggono il muscolo cardiaco stesso, migliorando la prognosi riducendo il rischio di infarto miocardico ricorrente.

L'attività antianginosa di tutti i BAB è pressappoco la stessa. La loro scelta si basa sulla durata dell'effetto, sulla gravità degli effetti collaterali, sul costo e su altri fattori.

Iniziare il trattamento con una piccola dose, aumentandolo gradualmente fino a diventare efficace. Il dosaggio è scelto in modo che la frequenza cardiaca a riposo non sia inferiore a 50 al minuto e il livello di pressione arteriosa sistolica sia almeno 100 mm Hg. Art. Dopo l'inizio dell'effetto terapeutico (cessazione degli ictus, miglioramento della tolleranza all'esercizio), la dose viene gradualmente ridotta al minimo efficace.

L'uso prolungato di alte dosi di BAB non è consigliabile, poiché questo aumenta significativamente il rischio di effetti collaterali. Con insufficiente efficacia di questi fondi, è meglio combinarli con altri gruppi di farmaci.

Il BAB non può essere annullato bruscamente, poiché ciò potrebbe causare la sindrome da astinenza.

Il BAB è particolarmente indicato se l'angina pectoris è combinata con tachicardia sinusale, ipertensione, glaucoma, stitichezza e reflusso gastro-esofageo.

Infarto miocardico

L'uso precoce di BAB nell'infarto del miocardio contribuisce a limitare la zona di necrosi del muscolo cardiaco. Questo riduce la mortalità, diminuisce il rischio di infarto miocardico ricorrente e arresto cardiaco.

Questo effetto ha un BAB senza attività simpaticomimetica interna, è preferibile utilizzare agenti cardio-selettivi. Sono particolarmente utili nella combinazione di infarto del miocardio con ipertensione arteriosa, tachicardia sinusale, angina postinfartuale e forma tachististolica di fibrillazione atriale.

Il BAB può essere prescritto immediatamente dopo l'ammissione del paziente all'ospedale per tutti i pazienti in assenza di controindicazioni. In assenza di effetti collaterali, il trattamento con loro continua per almeno un anno dopo aver subito un infarto del miocardio.

Insufficienza cardiaca cronica

Si sta studiando l'uso di BAB nell'insufficienza cardiaca. Si ritiene che possano essere utilizzati con una combinazione di insufficienza cardiaca (soprattutto diastolica) e angina da sforzo. Disturbi del ritmo, ipertensione arteriosa, forma tachististolica della fibrillazione atriale in combinazione con insufficienza cardiaca cronica sono anche motivi per la nomina di questo gruppo di farmaci.

malattia ipertonica

I BAB sono indicati nel trattamento dell'ipertensione, complicata dall'ipertrofia ventricolare sinistra. Sono anche ampiamente usati nei pazienti giovani che conducono uno stile di vita attivo. Questo gruppo di farmaci è prescritto per la combinazione di ipertensione arteriosa con angina pectoris o disturbi del ritmo cardiaco, nonché dopo infarto miocardico.

Disturbi del ritmo cardiaco

I BAB sono utilizzati per tali disturbi del ritmo cardiaco come fibrillazione atriale e flutter atriale, aritmie sopraventricolari, tachicardia sinusale poco tollerata. Possono anche essere prescritti per le aritmie ventricolari, ma la loro efficacia in questo caso è solitamente meno pronunciata. BAB in combinazione con preparazioni di potassio sono usati per trattare aritmie causate da intossicazione glicosidica.

Effetti collaterali

Sistema cardiovascolare

BAB inibisce la capacità del nodo sinusale di produrre impulsi che causano contrazioni del cuore e causare bradicardia sinusale - rallentando l'impulso a valori inferiori a 50 al minuto. Questo effetto collaterale è significativamente meno pronunciato nei BAB con attività simpaticomimetica intrinseca.

I farmaci in questo gruppo possono causare il blocco atrioventricolare di vari gradi. Riducono il potere delle contrazioni cardiache. L'ultimo effetto collaterale è meno pronunciato in BAB con proprietà vasodilatanti. BAB ridurre la pressione sanguigna.

I farmaci in questo gruppo causano spasmo dei vasi periferici. Possono comparire estremità fredde, la sindrome di Raynaud si deteriora. Questi effetti collaterali sono quasi privi di farmaci con proprietà vasodilatanti.

BAB riduce il flusso sanguigno renale (eccetto nadololo). A causa del deterioramento della circolazione sanguigna periferica nel trattamento di questi fondi, a volte c'è una forte debolezza generale.

Organi respiratori

I BAB causano broncospasmo a causa del blocco concomitante di β2-adrenorecettori. Questo effetto collaterale è meno pronunciato nei farmaci cardio-selettivi. Tuttavia, le loro dosi, efficaci contro l'angina o l'ipertensione, sono spesso piuttosto elevate, mentre la cardioselettività è significativamente ridotta.
L'uso di alte dosi di BAB può provocare apnea o una cessazione temporanea della respirazione.

BAB aggravare il corso delle reazioni allergiche a punture di insetti, medicinali e allergeni alimentari.

Sistema nervoso

Propranololo, metoprololo e altri BAB lipofili penetrano dal sangue nelle cellule cerebrali attraverso la barriera emato-encefalica. Pertanto, possono causare mal di testa, disturbi del sonno, vertigini, disturbi della memoria e depressione. Nei casi più gravi ci sono allucinazioni, convulsioni, coma. Questi effetti collaterali sono significativamente meno pronunciati nei BAB idrofili, in particolare atenololo.

Il trattamento della BAB può essere accompagnato da una violazione della conduzione neuromuscolare. Ciò porta a debolezza muscolare, diminuzione della resistenza e affaticamento.

metabolismo

I BAB non selettivi sopprimono la produzione di insulina nel pancreas. D'altra parte, questi farmaci inibiscono la mobilizzazione del glucosio dal fegato, contribuendo allo sviluppo di un'ipoglicemia prolungata nei pazienti con diabete. L'ipoglicemia promuove il rilascio di adrenalina nel sangue, che agisce sugli alfa-adrenorecettori. Ciò porta ad un aumento significativo della pressione sanguigna.

Pertanto, se è necessario prescrivere BAB a pazienti con diabete concomitante, si dovrebbe dare la preferenza a farmaci cardio-selettivi o sostituirli con antagonisti del calcio o altri gruppi.

Molti BAB, soprattutto quelli non selettivi, riducono i livelli ematici di colesterolo "buono" (alfa-lipoproteine ​​ad alta densità) e aumentano il livello di "cattivi" (trigliceridi e lipoproteine ​​a densità molto bassa). Questa carenza è priva di farmaci con attività simpaticomimetica e α-bloccante β1-interna (carvedilolo, labetololo, pindololo, dilevalolo, tseliprololo).

Altri effetti collaterali

Il trattamento della BAB in alcuni casi è accompagnato da disfunzione sessuale: disfunzione erettile e perdita del desiderio sessuale. Il meccanismo di questo effetto non è chiaro.

BAB può causare cambiamenti della pelle: eruzione cutanea, prurito, eritema, sintomi di psoriasi. In rari casi si registrano perdita di capelli e stomatiti.

Uno dei gravi effetti collaterali è la soppressione della formazione del sangue con lo sviluppo di agranulocitosi e porpora trombocitopenica.

Sindrome di cancellazione

Se BAB viene utilizzato per lungo tempo a un dosaggio elevato, allora un'improvvisa sospensione del trattamento può innescare una cosiddetta sindrome da astinenza. Si manifesta con un aumento degli attacchi di angina, l'insorgenza di aritmie ventricolari, lo sviluppo di infarto miocardico. Nei casi più lievi, la sindrome da astinenza è accompagnata da tachicardia e aumento della pressione sanguigna. La sindrome da sospensione di solito si verifica alcuni giorni dopo l'interruzione di un BAB.

Per evitare lo sviluppo della sindrome da astinenza, è necessario osservare le seguenti regole:

  • annullare il BAB lentamente per due settimane, riducendo gradualmente il dosaggio di una dose;
  • durante e dopo la sospensione di BAB, è necessario limitare le attività fisiche, se necessario, aumentare il dosaggio di nitrati e altri farmaci antianginosi, nonché i farmaci che abbassano la pressione sanguigna.

Controindicazioni

BAB è assolutamente controindicato nelle seguenti situazioni:

  • edema polmonare e shock cardiogeno;
  • insufficienza cardiaca grave;
  • asma bronchiale;
  • sindrome del seno malato;
  • blocco atrioventricolare II - III grado;
  • il livello di pressione sistolica è di 100 mm Hg. Art. e sotto;
  • frequenza cardiaca inferiore a 50 al minuto;
  • diabete mellito insulino-dipendente scarsamente controllato.

Controindicazione relativa all'appuntamento di BAB - Sindrome di Raynaud e aterosclerosi arteriosa periferica con sviluppo di claudicatio intermittente.

  • Beta-bloccanti: destinazione
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    • Lipo-e droghe idrofile
  • Come funzionano i beta-bloccanti?
  • Beta-bloccanti moderni: elenco

I moderni beta-bloccanti - farmaci che sono prescritti per il trattamento delle malattie cardiovascolari, in particolare l'ipertensione. C'è una vasta gamma di farmaci in questo gruppo. È imperativo che il trattamento sia prescritto esclusivamente da un medico. L'auto-trattamento è severamente proibito!

I beta-bloccanti sono un gruppo molto importante di farmaci che vengono prescritti a pazienti con ipertensione e malattie cardiache. Il meccanismo di lavoro delle droghe è l'impatto sul sistema nervoso simpatico. I farmaci in questo gruppo sono tra i rimedi più importanti nel trattamento di malattie come:

  • ipertensione;
  • malattia ischemica;
  • insufficienza cardiaca;
  • sindrome del QT estesa;
  • aritmie di varie etimologie.

Inoltre, lo scopo di questo gruppo di farmaci è giustificato nel trattamento di pazienti con sindrome di Marfan, emicrania, sindrome da astinenza, prolasso della valvola mitrale, aneurisma aortico e nel caso di crisi autonome. I farmaci prescritti devono essere prescritti solo dopo un esame dettagliato, una diagnosi del paziente e la raccolta dei reclami. Nonostante il libero accesso dei farmaci nelle farmacie, in nessun modo puoi scegliere le tue medicine. La terapia con i beta-bloccanti è un evento complesso e serio che può rendere la vita più facile per il paziente e danneggiarla in modo significativo se appropriata in modo inappropriato.

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L'elenco dei farmaci in questo gruppo è molto esteso.

È comune distinguere i seguenti gruppi di bloccanti dei recettori beta-adrenalina:

  1. Preparazioni della 1a, 2a e 3a generazione. I farmaci non selettivi appartengono ai farmaci di prima generazione. I rappresentanti di questa generazione di farmaci sono Propranololo, Anaprilina, Timololo, Nadololo, Alprenololo, ecc. I farmaci di seconda generazione sono carioselettivi, come Concor, Atenololo, Lokren. Per mezzo della terza generazione ci sono farmaci che hanno un effetto vasodilatatore, cioè contribuiscono al rilassamento dei vasi sanguigni. Ad esempio, il farmaco Labetalol aiuta a bloccare alfa e beta adrenorecettori, Nebivolol migliora la sintesi di ossido nitrico - una sostanza che rilassa i vasi sanguigni e Carvedilolo svolge entrambe queste funzioni.
  2. Cardio selettivo e non selettivo. Dovrebbe essere notato che la capacità di ridurre la pressione in loro è più o meno la stessa. La differenza è che i farmaci cardio-selettivi causano meno reazioni avverse. È molto importante che non causino broncospasmo e siano più adatti ai pazienti che hanno problemi con la circolazione sanguigna periferica, poiché hanno un minore effetto sulla resistenza vascolare. Farmaci selettivi cardio come Lokren, Concor, Atenololo, Metoprololo sono ampiamente utilizzati, e tra i farmaci non selettivi Nadolol, Timolol, Sotalol si sono dimostrati.
  3. Farmaci con attività sympathomimetic interna e non avere tale. L'attività simpaticomimetica si manifesta nel blocco e nella stimolazione simultanea dei recettori beta-adrenergici. Per i farmaci che hanno questa proprietà, altre proprietà sono caratteristiche:
  • meno rallenta la frequenza cardiaca;
  • non diminuisce così la funzione di pompaggio del cuore;
  • meno aumenta la resistenza vascolare periferica;
  • il rischio di sviluppare l'aterosclerosi non è così grande, poiché l'effetto sui livelli di colesterolo nel sangue è minimo.

Tuttavia, entrambi i tipi di farmaci sono ugualmente efficaci nel ridurre la pressione. Ci sono anche meno effetti collaterali dall'assunzione di questi farmaci.

Un elenco di farmaci con attività simpaticomimetica: Sectral, Kordanum, Celiprolol (dal gruppo cardio-selettivo), Alprenolo ", Trasicor (dal gruppo non selettivo).

I seguenti farmaci non hanno questa proprietà: farmaci cardio-selettivi Betaxololo (Lokren), Bisoprololo, Concor, Metoprololo (Vazocordin, Engilok), Nebivololo (Nebvet) e Nadolol non selettivo (Korgard), Anaprilina (Inderal).

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Lipo-e droghe idrofile

Un altro tipo di blocco. I farmaci lipofili si dissolvono nei grassi. Quando ingeriti, questi farmaci sono in gran parte elaborati dal fegato. L'effetto di farmaci di questo tipo è piuttosto a breve termine, dal momento che sono rapidamente eliminati dal corpo. Allo stesso tempo, si distinguono per la migliore penetrazione attraverso la barriera emato-encefalica, attraverso la quale i nutrienti passano attraverso il cervello e il materiale di scarto nervoso viene rimosso. Inoltre, è stata dimostrata una percentuale più bassa di mortalità tra i pazienti con ischemia che hanno assunto bloccanti lipofilici. Tuttavia, questi farmaci hanno effetti collaterali sul sistema nervoso centrale, causano insonnia, stati depressivi.

I farmaci idrofili si dissolvono bene in acqua. Non subiscono un processo metabolico nel fegato, ma sono espulsi in misura maggiore attraverso i reni, cioè con l'urina. Allo stesso tempo, il tipo di farmaco non è soggetto a modifiche. I farmaci idrofili hanno un effetto prolungato, perché non vengono espulsi molto rapidamente dal corpo.

Alcuni farmaci hanno le proprietà sia di lipo che di idrofilo, cioè si dissolvono altrettanto bene nei grassi e nell'acqua. Bisoprololo ha questa proprietà. Ciò è particolarmente importante nei casi in cui il paziente ha problemi con i reni o il fegato: il corpo stesso "sceglie" il sistema che è in uno stato più sano per assumere la medicina.

Solitamente i bloccanti lipofili vengono assunti a prescindere dal pasto e i bloccanti idrofilici vengono assunti prima dei pasti e lavati con una grande quantità di acqua.

La selezione di un beta-bloccante è un compito estremamente importante e molto difficile, poiché la scelta di un farmaco specifico dipende da molti fattori. Tutti questi fattori possono essere considerati solo da uno specialista qualificato. La moderna farmacologia ha una vasta gamma di farmaci veramente efficaci, quindi la priorità più importante del paziente è trovare un buon dottore che scelga con competenza il trattamento appropriato per un particolare paziente e determini quali farmaci saranno meglio per lui. Solo in questo caso, la terapia farmacologica porterà risultati e nel senso letterale della parola prolungherà la vita del paziente.

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Come funzionano i beta-bloccanti?

Prima di tutto, devi capire cosa influenza il lavoro del cuore. In particolare, nel corpo umano c'è adrenalina. È un ormone che causa la stimolazione dei recettori beta-1- e beta-2-adrenergici. A loro volta, i farmaci bloccano i recettori beta-adrenergici 1, proteggendo così il cuore dagli effetti negativi che l'ormone. Come risultato della ricezione di beta-bloccanti si verificano i seguenti processi:

  • le contrazioni del cuore si verificano meno frequentemente, anche la forza delle contrazioni diminuisce;
  • la pressione diminuisce;
  • la gittata cardiaca è ridotta;
  • diminuisce il livello di secrezione e concentrazione plasmatica di renina;
  • i meccanismi barocettori dell'arco aortico e del seno seno-carotideo vengono ricostruiti;
  • diminuito tono simpatico centrale;
  • ridotto tono periferico dei vasi sanguigni;
  • si rivela essere un effetto cardioprotettivo, cioè protezione del cuore contro l'aterosclerosi.

I beta-bloccanti e hanno effetti antiaritmici: dolore nel cuore è ridotta, angina sono anche meno. Ma dobbiamo ricordare che nella diagnosi di ipertensione arteriosa, questi farmaci non sono prescritti. Le eccezioni sono i reclami di ricorrenti attacchi di cuore e dolore allo sterno.

Tutto ciò facilita il lavoro del cuore, riduce significativamente il rischio di angina e morte da un attacco di cuore. Ma l'assunzione di questo gruppo di farmaci è accompagnata da effetti collaterali. Ciò è dovuto al fatto che il blocco dei recettori adrenergici beta-1, il farmaco blocca e recettori beta-2-adrenergici. Questo provoca tali reazioni collaterali. In questo caso v'è una relazione diretta tra la selettività del farmaco e le reazioni avverse: la più alta è, le reazioni avverse al farmaco meno cause.

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Beta-bloccanti moderni: elenco

La medicina moderna ha una vasta gamma di beta-bloccanti. Tuttavia, molti medici preferiscono trattare i pazienti con farmaci non inferiori alla 2a generazione. I più comuni sono:

  1. Karvedikol. Analogo del farmaco - Coriol.
  2. Bisoprolol. Analogs è Concor, Biprol.
  3. Metoprololo succinato. Analogo del farmaco - Betalok ZOK.
  4. Nebivolol. Può essere sostituito da Nebilet, Binelol.

Tutti i farmaci per ridurre la pressione funzionano allo stesso modo. La loro azione è diversa nel ridurre lo sviluppo di malattie del sistema cardiovascolare. E il compito principale dei farmaci è la prevenzione delle complicanze dell'ipertensione. È con questo compito che i bloccanti affrontano in modi diversi.

L'efficacia degli strumenti moderni è superiore a quella delle precedenti generazioni di farmaci. Ciò è spiegato anche dal fatto che con maggiore efficacia, i farmaci moderni causano molti meno effetti collaterali, il che rende possibile assegnarli a diverse categorie di pazienti.

Per Saperne Di Più I Vasi